Testosteron bukiklat - Testosterone buciclate
 | |
 | |
| Klinik ma'lumotlar | |
|---|---|
| Boshqa ismlar | Testosteron buciklat; Testosteron 17β-butikat; 20 Aet-1; CDB-1781; Testosteron 17β- (trans-4-butiltsikloheksil) karboksilat |
| Marshrutlari ma'muriyat | Mushak ichiga yuborish |
| Giyohvand moddalar sinfi | Androgen; Anabolik steroid; Androgen esteri |
| Farmakokinetik ma'lumotlar | |
| Bioavailability | Og'zaki: juda past Mushak ichiga: juda baland |
| Metabolizm | Jigar |
| Yo'q qilish yarim hayot | Choy urug'i yog'i: 20,9 kun (i.m. )[1][2] Kastor yog'i: 33,9 kun (i.m.)[1][2] |
| Ajratish | Siydik |
| Identifikatorlar | |
| |
| CAS raqami | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CompTox boshqaruv paneli (EPA) | |
| Kimyoviy va fizik ma'lumotlar | |
| Formula | C30H46O3 |
| Molyar massa | 454.695 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
Testosteron bukiklat (rivojlanish kodlari nomlari 20 Aet-1, CDB-1781) a sintetik, AOK qilingan anabolik-androgenik steroid (AAS) hech qachon sotilmagan.[3][4][5] U kontratseptiv vositalarni ishlab chiqish bo'limi (CDB) bilan hamkorlikda ishlab chiqilgan Bolalar salomatligi va inson taraqqiyoti milliy instituti (NICHD) va Jahon Sog'liqni saqlash tashkiloti (VOZ) tomonidan foydalanish uchun 1970 va 1980 yillarning boshlarida androgenni almashtirish terapiyasi erkak uchun gipogonadizm va potentsial sifatida erkak kontratseptivi.[3] Birinchi marta 1986 yilda tasvirlangan.[4] Dori-darmon androgen esteri - xususan, C17β buklet (4-butilsikloheksan-1-karboksilat) Ester ning testosteron - va a oldingi dori juda uzoq muddatli testosteron harakatning davomiyligi sifatida ishlatilganda ombor orqali mushak ichiga yuborish.[3][6] Testosteron bükiklat a shaklida tuzilgan mikrokristalli suvli suspenziya belgilangan bilan zarracha hajmi 10 dan 50 mkm oralig'ida kamida 75%.[7]
Testosteron bukiklatning mushak ichiga bitta in'ektsiyasi ishlab chiqarilishi aniqlandi fiziologik 3 oydan 4 oygacha gipogonadal erkaklarda normal darajadagi testosteron darajasi.[3][1][8][9][2] The yarim umrni yo'q qilish va yashash vaqtini anglatadi testosteron bukiklatning (bitta dori molekulasi tanada bo'lishining o'rtacha vaqti) testosteron bukiklatning navbati bilan 29,5 kun va 60,0 kun, shu bilan birga testosteron enantat yilda kastor yog'i atigi 4,5 kun va 8,5 kun edi.[8][9][2] Testosteron bükiklat ham uzoqroq davom etadi testosteron undecanoate, bu yarim umrlarni yo'q qilish va yashash muddati o'rtacha 20,9 kun va 34,9 kun choy urug'i yog'i kastor yog'ida navbati bilan 33,9 kun va 36,0 kun.[1][9][2] Bundan tashqari, testosteron bükiklat bilan kuzatilmaydigan testosteron enantat va testosteron undekanoat bilan testosteron darajasida o'sish mavjud bo'lib, ular darajasi juda bir xil bo'lib qoladi va asta-sekin va asta-sekin kamayib boradi.[1] Testosteron bukletat mushak ichiga bitta in'ektsiya bilan 20 haftagacha normal erkak oralig'ida testosteron miqdorini saqlab turishi mumkin.[10]
Testosteron bükiklat teskari va to'liq bostirishga qodir spermatogenez erkaklarda etarlicha yuqori dozalarda ishlatilganda.[8] Shunday qilib, testosteron bukiklatni erkak kontratseptivi sifatida qo'llash bo'yicha klinik tadqiqotlar natijalari umid baxsh etdi va sinovlar 1995 yildayoq davom etdi,[11] ammo Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti dori ishlab chiqarishni davom ettirishga tayyor bo'lgan sherikni topa olmaganligi sababli, natijada taraqqiyot to'xtadi.[1] Shu sababli, JSST testosteron bukiklatdan voz kechdi va uning o'rniga tadqiqotni testosteron undekanoatga qaratdi, bu ham juda uzoq muddatli va tibbiy xizmatga sotish va tasdiqlash afzalliklariga ega.[12]
| Marshrut | Dori-darmon | Asosiy tovar nomlari | Shakl | Dozalash |
|---|---|---|---|---|
| Og'zaki | Testosterona | – | Tablet | 400-800 mg / kun (bo'lingan dozalarda) |
| Testosteron undecanoate | Andriol, Xatenzo | Kapsül | 40-80 mg / 2-4x kun (ovqat bilan birga) | |
| Metiltestosteronb | Android, Metandren, Testred | Tablet | 10-50 mg / kun | |
| Fluoksimesteronb | Halotestin, Ora-Testril, Ultandren | Tablet | Kuniga 5-20 mg | |
| Metandienoneb | Dianabol | Tablet | 5-15 mg / kun | |
| Mesterolonb | Proviron | Tablet | 25-150 mg / kun | |
| Bukkal | Testosteron | Striant | Tablet | 30 mg 2x / kun |
| Metiltestosteronb | Metandren, Oreton metil | Tablet | 5-25 mg / kun | |
| Til osti | Testosteronb | Testoral | Tablet | 5-10 mg 1-4x / kun |
| Metiltestosteronb | Metandren, Oreton metil | Tablet | Kuniga 10-30 mg | |
| Intranazal | Testosteron | Natesto | Burun spreyi | 11 mg 3x / kun |
| Transdermal | Testosteron | AndroGel, Testim, TestoGel | Jel | 25-125 mg / kun |
| Androderm, AndroPatch, TestoPatch | Skrotal bo'lmagan yamoq | Kuniga 2,5-15 mg | ||
| Testoderm | Skrotal yamoq | Kuniga 4-6 mg | ||
| Axiron | Aksiller eritma | 30-120 mg / kun | ||
| Androstanolon (DHT) | Andractim | Jel | 100-250 mg / kun | |
| Rektal | Testosteron | Rektandron, testosteronb | Sham | 40 mg 2-3x / kun |
| Qarshi (IM yoki SC ) | Testosteron | Andronaq, Sterotat, Virosteron | Suvli suspenziya | 10-50 mg 2-3x / hafta |
| Testosteron propionatb | Testoviron | Yog 'eritmasi | 10-50 mg 2-3x / hafta | |
| Testosteron enantat | Delatestril | Yog 'eritmasi | 50-250 mg 1x / 1-4 hafta | |
| Xyosted | Avtomatik injektor | 1 x / haftada 50-100 mg | ||
| Testosteron kipionat | Depo-testosteron | Yog 'eritmasi | 50-250 mg 1x / 1-4 hafta | |
| Testosteron izobutirat | Agovirin ombori | Suvli suspenziya | 50-100 mg 1x / 1-2 hafta | |
| Testosteron fenilasetatb | Perandren, Androject | Yog 'eritmasi | 50-200 mg 1x / 3-5 hafta | |
| Aralash testosteron efirlari | Sustanon 100, Sustanon 250 | Yog 'eritmasi | 50-250 mg 1x / 2-4 hafta | |
| Testosteron undecanoate | Aveed, Nebido | Yog 'eritmasi | 750-1000 mg 1x / 10-14 hafta | |
| Testosteron bukiklata | – | Suvli suspenziya | 600-1000 mg 1x / 12-20 hafta | |
| Implantatsiya | Testosteron | Testopel | Pellet | 150-1200 mg / 3-6 oy |
| Izohlar: Erkaklar kuniga taxminan 3 dan 11 mg gacha testosteron ishlab chiqaradilar (yosh erkaklarda kuniga 7 mg). Izohlar: a = Hech qachon sotilmaydi. b = Endi foydalanilmaydi va / yoki endi sotilmaydi. Manbalar: Shablonga qarang. | ||||
| Testosteron esteri | Shakl | Marshrut | Tmaksimal | t1/2 | MRT |
|---|---|---|---|---|---|
| Testosteron undecanoate | Yog 'bilan to'ldirilgan kapsulalar | Og'zaki | ? | 1,6 soat | 3.7 soat |
| Testosteron propionat | Yog 'eritmasi | Mushak ichiga yuborish | ? | 0,8 kun | 1,5 kun |
| Testosteron enantat | Kastor yog'i eritmasi | Mushak ichiga yuborish | 10 kun | 4,5 kun | 8,5 kun |
| Testosteron undecanoate | Choy urug'i yog'i eritmasi | Mushak ichiga yuborish | 13.0 kun | 20,9 kun | 34,9 kun |
| Testosteron undecanoate | Kastor yog'i eritmasi | Mushak ichiga yuborish | 11,4 kun | 33,9 kun | 36,0 kun |
| Testosteron bukiklata | Suvli suspenziya | Mushak ichiga yuborish | 25,8 kun | 29,5 kun | 60,0 kun |
| Izohlar: Testosteron kipionat o'xshash farmakokinetikaga ega TE. Izohlar: a = Hech qachon sotilmaydi. Manbalar: Shablonga qarang. | |||||
| Dori-darmon | Shakl | Asosiy tovar nomlari | Muddati |
|---|---|---|---|
| Testosteron | Suvli suspenziya | Andronaq, Sterotat, Virosteron | 2-3 kun |
| Testosteron propionat | Yog 'eritmasi | Androteston, Perandren, Testoviron | 3-4 kun |
| Testosteron fenilpropionat | Yog 'eritmasi | Testolent | 8 kun |
| Testosteron izobutirat | Suvli suspenziya | Agovirin ombori, Perandren M | 14 kun |
| Aralash testosteron efirlaria | Yog 'eritmasi | Triolandren | 10-20 kun |
| Aralash testosteron efirlarib | Yog 'eritmasi | Testosid ombori | 14-20 kun |
| Testosteron enantat | Yog 'eritmasi | Delatestril | 14-28 kun |
| Testosteron kipionat | Yog 'eritmasi | Depovirin | 14-28 kun |
| Aralash testosteron efirlariv | Yog 'eritmasi | Sustanon 250 | 28 kun |
| Testosteron undecanoate | Yog 'eritmasi | Aveed, Nebido | 100 kun |
| Testosteron bukiklatd | Suvli suspenziya | 20 Aet-1, CDB-1781e | 90-120 kun |
| Nandrolon fenilpropionat | Yog 'eritmasi | Durabolin | 10 kun |
| Nandrolon dekanati | Yog 'eritmasi | Deca Durabolin | 21-28 kun |
| Metandriol | Suvli suspenziya | Notandron, Protandren | 8 kun |
| Metandriol bisenantoil asetat | Yog 'eritmasi | Notandron ombori | 16 kun |
| Metenolon asetat | Yog 'eritmasi | Primobolan | 3 kun |
| Metenolon enantat | Yog 'eritmasi | Primobolan ombori | 14 kun |
| Eslatma: Hammasi orqali i.m. in'ektsiya. Izohlar: a = TP, Televizor va TUe. b = TP va TKL. v = TP, IES, TiCa va TD. d = O'qigan, ammo hech qachon bozorga chiqarilmagan. e = Rivojlanish kodlari nomlari. Manbalar: Shablonga qarang. | |||
| Androgen | Tuzilishi | Ester | Nisbiy mol vazn | Nisbiy T tarkibb | Muddativ | ||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Lavozim | Moy | Turi | Uzunlika | Rank | Guruh | ||||
| Testosteron |  | – | – | – | – | 1.00 | 1.00 | 11 | Qisqa |
| Testosteron propionat |  | C17β | Propanoik kislota | To'g'ri zanjirli yog 'kislotasi | 3 | 1.19 | 0.84 | 10 | Qisqa |
| Testosteron izobutirat |  | C17β | Izobutirik kislota | Aromatik yog 'kislotasi | – (~3) | 1.24 | 0.80 | 9 | O'rtacha |
| Testosteron kipionat |  | C17β | Siklopentilpropanoik kislota | Aromatik yog 'kislotasi | – (~6) | 1.43 | 0.70 | 8 | O'rtacha |
| Testosteron fenilpropionat |  | C17β | Fenilpropanoik kislota | Aromatik yog 'kislotasi | – (~6) | 1.46 | 0.69 | 7 | O'rtacha |
| Testosteron izokaproat |  | C17β | Isohexanoik kislota | Tarmoqlangan zanjirli yog 'kislotasi | – (~5) | 1.34 | 0.75 | 6 | O'rtacha |
| Testosteron kaproati |  | C17β | Geksan kislotasi | To'g'ri zanjirli yog 'kislotasi | 6 | 1.35 | 0.75 | 5 | O'rtacha |
| Testosteron enantat |  | C17β | Geptanoik kislota | To'g'ri zanjirli yog 'kislotasi | 7 | 1.39 | 0.72 | 4 | O'rtacha |
| Testosteron dekanoat |  | C17β | Dekanoik kislota | To'g'ri zanjirli yog 'kislotasi | 10 | 1.53 | 0.65 | 3 | Uzoq |
| Testosteron undecanoate |  | C17β | Dekanik kislota | To'g'ri zanjirli yog 'kislotasi | 11 | 1.58 | 0.63 | 2 | Uzoq |
| Testosteron bukiklatd |  | C17β | Butsiklik kislotae | Aromatik karboksilik kislota | – (~9) | 1.58 | 0.63 | 1 | Uzoq |
| Izohlar: a = Uzunligi Ester yilda uglerod atomlar uchun to'g'ri zanjirli yog 'kislotalari yoki uchun uglerod atomlaridagi efirning taxminiy uzunligi aromatik yog 'kislotalari. b = Og'irligi bo'yicha nisbiy testosteron miqdori (ya'ni nisbiy) androgenik /anabolik kuch ). v = Muddati tomonidan mushak ichiga yoki teri osti in'ektsiyasi yilda yog 'eritmasi (bundan mustasno TiB va Sil kasalligi ichida bo'lganlar suvli suspenziya ). d = Hech qachon sotilmaydi. e = Butsiklik kislota = trans-4-butiltsikloheksan-1-karbon kislotasi. Manbalar: Shaxsiy maqolalarga qarang. | |||||||||
Shuningdek qarang
Adabiyotlar
- ^ a b v d e f Eberxard Nischlag; Herman Behre (2013 yil 29-iyun). Andrologiya: Erkaklarning reproduktiv salomatligi va disfunktsiyasi. Springer Science & Business Media. 316, 412-betlar. ISBN 978-3-662-04491-9.
- ^ a b v d e Behre XM, Abshagen K, Oettel M, Xyubler D, Nieschlag E (1999). "Erkaklar gipogonadizmini davolash uchun testosteron undekanoatning mushak ichiga yuborilishi: I bosqich o'rganilmoqda". Yevro. J. Endokrinol. 140 (5): 414–9. CiteSeerX 10.1.1.503.1752. doi:10.1530 / eje.0.1400414. PMID 10229906.
- ^ a b v d C. Coutifaris; L. Mastroianni (1997 yil 15-avgust). Reproduktiv tibbiyotda yangi ufqlar. CRC Press. 100–100 betlar. ISBN 978-1-85070-793-6.
- ^ a b Uilyam Lvelvelin (2009). Anabolikalar. Molekulyar ovqatlanish llc. 138-140 betlar. ISBN 978-0967930473.
- ^ Behre HM, Nieschlag E (1992). "Gipogonadal erkaklarda testosteron buklatat (20 Aet-1): yangi uzoq muddatli androgen esterining farmakokinetikasi va farmakodinamikasi". J. klinikasi. Endokrinol. Metab. 75 (5): 1204–10. doi:10.1210 / jcem.75.5.1430080. PMID 1430080.
- ^ Shalender Bxasin (1996 yil 13 fevral). Androgenlarning farmakologiyasi, biologiyasi va klinik qo'llanilishi: hozirgi holat va kelajak istiqbollari. John Wiley & Sons. 472– betlar. ISBN 978-0-471-13320-9.
- ^ Hermann M. Behre; Gerxard F. Vaynbauer; Eberxard Nischlag (1996 yil 13 fevral). "Testosteron bukletat". Shalender Bxasinda; Genri L. Gabelnik; Jeffri M. Spieler (tahrir). Androgenlarning farmakologiyasi, biologiyasi va klinik qo'llanilishi: hozirgi holat va kelajak istiqbollari. John Wiley & Sons. 471-480 betlar. ISBN 978-0-471-13320-9.
Testosteron bukletat mushak ichiga mikrokristalli suvli suspenziya sifatida qo'llaniladi. [...] Havodagi frezalashdan so'ng [...] kristalli testosteron bukletatning zarracha kattaligi kamida 75% gacha, 10-50 mkm oralig'ida, preparat [...] steril, suvli suspenziyali vositada to'xtatildi [...].
- ^ a b v Anita H. Payne; Metyu P. Xardi (2007 yil 28 oktyabr). Sog'liqni saqlash va kasallikdagi Leydig hujayrasi. Springer Science & Business Media. 423– betlar. ISBN 978-1-59745-453-7.
- ^ a b v Eberxard Nischlag; Hermann M. Behre; Susan Nieschlag (2010 yil 13-yanvar). Andrologiya: Erkaklarning reproduktiv salomatligi va disfunktsiyasi. Springer Science & Business Media. 441-446 betlar. ISBN 978-3-540-78355-8.
- ^ Kerri Bagatell; Uilyam J. Bremner (2003 yil 27-may). Sog'liqni saqlash va kasallikdagi androgenlar. Springer Science & Business Media. 146– betlar. ISBN 978-1-59259-388-0.
- ^ Behre HM, Baus S, Kliesch S, Kek C, Simoni M, Nieschlag E (1995). "Erkaklarning kontratseptsiyasi uchun testosteron bukiklatning salohiyati: respondentlar va muxbirlar o'rtasidagi endokrin farqlar". J. klinikasi. Endokrinol. Metab. 80 (8): 2394–403. doi:10.1210 / jcem.80.8.7543113. PMID 7543113.
- ^ Nieschlag E, Kumar N, Sitruk-Ware R (2013). "7a-methyl-19-nortestosterone (MENTR): populyatsiya kengashining erkaklar kontratseptsiyasi va gipogonadizmni davolash bo'yicha tadqiqotlariga qo'shgan hissasi". Kontratseptsiya. 87 (3): 288–95. doi:10.1016 / j.contraception.2012.08.036. PMID 23063338.