Etodolak - Etodolac

Etodolak
Klinik ma'lumotlar
AHFS /Drugs.com	Monografiya
MedlinePlus	a692015
Homiladorlik; toifasi	C;
Marshrutlari; ma'muriyat	og'zaki
ATC kodi	M01AB08 (JSSV) ;
Huquqiy holat
Huquqiy holat	AU: S4 (Faqat retsept bo'yicha) ; Buyuk Britaniya: POM (Faqat retsept bo'yicha) ; BIZ: ℞-faqat ;
Farmakokinetik ma'lumotlar
Protein bilan bog'lanish	100%
Metabolizm	jigar
Yo'q qilish yarim hayot	7,3 ± 4,0 soat
Ajratish	buyrak
Identifikatorlar
	IUPAC nomi (RS) -2- (1,8-Dietil-4,9-dihidro-3H-pirano [3,4-b] indol-1-yl) sirka kislotasi;
CAS raqami	41340-25-4 ;
PubChem CID	3308;
IUPHAR / BPS	7185;
DrugBank	DB00749 ;
ChemSpider	3192 ;
UNII	2M36281008;
KEGG	D00315 ;
ChEBI	CHEBI: 4909 ;
ChEMBL	ChEMBL622 ;
CompTox boshqaruv paneli (EPA)	DTXSID9020615 ;
ECHA ma'lumot kartasi	100.157.848
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
Formula	C17H21NO3
Molyar massa	287.359 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktiv rasm;
Erish nuqtasi	145 dan 148 ° C gacha (293 dan 298 ° F)
Suvda eruvchanligi	3.92e-02 mg / ml [ALOGPS] mg / ml (20 ° C)
	Jilmayganlar CCc2cccc3c1CCOC (CC) (CC (= O) O) c1 [nH] c23;
	InChI InChI = 1S / C17H21NO3 / c1-3-11-6-5-7-12-13-8-9-21-17 (4-2,10-14 (19) 20) 16 (13) 18-15 ( 11) 12 / h5-7,18H, 3-4,8-10H2,1-2H3, (H, 19,20) ; Kalit: NNYBQONXHNTVIJ-UHFFFAOYSA-N ;
	(tasdiqlash)

Etodolak nosteroid yallig'lanishga qarshi dori (NSAID ).

U 1971 yilda patentlangan va 1985 yilda tibbiy maqsadlarda foydalanish uchun tasdiqlangan.^[1] U AQShda 1991 yilda tasdiqlangan.^[2] 2015 yildan boshlab Qo'shma Shtatlarda odatdagi bir oylik dori-darmon narxi 25 AQSh dollaridan kam.^[3]

Tibbiy maqsadlarda foydalanish

Umumiy etodolak

NSAIDlar engil va o'rtacha darajadagi og'riq, isitma va yallig'lanish. Ular darajalarni pasaytirish orqali ishlaydi prostaglandinlar, bu og'riq va yallig'lanish bilan paydo bo'ladigan isitma va noziklik uchun javobgar bo'lgan kimyoviy moddalardir. Etodolak bloklarni blokirovka qiladi siklooksigenaza (qisqartirish. COX) hosil bo'lgan fermentlar prostanoidlar, natijada ning past konsentratsiyasiga olib keladi prostaglandinlar. Natijada yallig'lanish, og'riq va isitma kamayadi.

Post-marketing tadqiqotlari shuni ko'rsatdiki, siklooksigenazning etodolak inhibatsiyasi ma'lum darajada COX-2 tanlangan ^[4] o'xshash selekoksib va boshqa "COX-2 inhibitörleri "Aksincha rofekoksib, ham etodolak, ham selekoksib to'liq inhibe qilishi mumkin COX-1 va COX-2 ga nisbatan "imtiyozli selektivlik" ga ega. R-enantiomer etodolak COX fermentlariga nisbatan faol emas, ammo inhibe qiladi beta-katenin darajalari gepatoma hujayralar.^[5]

Buyuk Britaniyada Etodolac litsenziyasiga ega davolash sabab bo'lgan yallig'lanish va og'riq artroz va romatoid artrit.^[6]

O'zaro aloqalar

Anamnezi bo'lgan bemorlar etodolakdan saqlanishlari kerak Astma hujumlar, uyalar yoki boshqa allergik reaktsiyalar ga aspirin yoki boshqa NSAIDlar. Bunday odamlarda kamdan-kam, ammo og'ir allergik reaktsiyalar qayd etilgan. Bundan tashqari, bemorlar tomonidan undan qochish kerak oshqozon yarasi kasallik yoki kambag'al buyrak faoliyati, chunki bu dori ikkala holatni ham yomonlashtirishi mumkin. Etodolak qonni suyultiruvchi dorilarni qabul qiladigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan ishlatiladiantikoagulyantlar ), kabi varfarin (Coumadin), chunki bu xavfni oshiradi qon ketish. Ikkalasini ham qabul qiladigan bemorlar lityum va etodolak zaharli qon litiy miqdorini rivojlanishi mumkin. Bundan tashqari, etodolakning ba'zi bir antidepressant dorilar bilan o'zaro aloqasi borligi aniqlandi sertralin yoki fluoksetin qon tomirlari, yurak xurujlari va boshqa yurak-qon tomir kasalliklari xavfini oshirishi mumkin. Bemorlar ham olib ketishadi siklosporin (Sandimmune) buyrak toksikligini rivojlanishi mumkin. Bolalarda foydalanish etarli darajada o'rganilmagan. Etodolak odat tusiga kirmaydi. NSAIDlar oldin to'xtatilishi kerak tanlovli jarrohlik bilan yumshoq shovqin tufayli pıhtılaşma bu dorilar guruhiga xos bo'lgan narsa. Etodolakni operatsiyadan kamida to'rt kun oldin to'xtatish yaxshiroqdir. Etodolak metabolitlari siydik tahlilida noto'g'ri bilirubin natijasini keltirib chiqarishi mumkin. [1]^[7]

Etodolak (Lodine SR) qutisi, tasmasi va tabletkasi 600 mg

Homiladorlik va emizish

Odatda etodolakdan saqlanish mumkin homiladorlik va hamshiralik. NSAIDlar yurak-qon tomir tizimiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin homila homiladorlik paytida.^[2]

2020 yil oktyabr oyida AQSh Oziq-ovqat va dori-darmonlarni boshqarish (FDA) talab qildi dori yorlig'i tug'ilmagan chaqaloqlarda past amniotik suyuqlikni keltirib chiqaradigan buyrak muammolari xavfini tavsiflovchi barcha steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar uchun yangilanishi kerak.^[8]^[9] Ular homilador ayollarda 20 haftada yoki undan keyin homiladorlik paytida NSAIDdan saqlanishni tavsiya qiladilar.^[8]^[9]

Tovar nomlari

Etodolac Almirall Limited tomonidan savdo nomi ostida ishlab chiqariladi Lodin SR^[10] nomi bilan Meda Pharmaceuticals tomonidan ishlab chiqarilgan Ekkoksolak.^[11] Umumiy etodolak ham mavjud.^[12]

Preparat yana bir nechta boshqa tovar nomlari ostida sotiladi, jumladan:

"Etogesik" (Hindiston )
Etova (Hindiston )
Dualgan (Portugaliya )
Etodin (Janubiy Koreya )
Etofree (Hindiston )
Etopan (Isroil )
Flankoks®^[13] (Braziliya )
Xaypen (Yaponiya )
Lodin (Frantsiya, Shveytsariya, Qo'shma Shtatlar )
Proksim (S Etodolac) (Hindiston )
Etol (kurka )
Lonin (Tayvan )
Etodin (Misr )
Dolarit (Kurka)
"Etodin Fort" (Bolgariya )

Adabiyotlar

^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analog asosida giyohvand moddalarni kashf etish. John Wiley & Sons. p. 517. ISBN 9783527607495.
^ ^a ^b Ogbru O. "etodolak, Lodin (to'xtatilgan): Giyohvand moddalar, yon ta'sir va dozalash". MedicineNet.
^ Xemilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones va Bartlett Learning. p. 7. ISBN 9781284057560.
^ Warner TD, Giuliano F, Voynovic I, Bukasa A, Mitchell JA, Vane JR (iyun 1999). "Siklo-oksigenaza-2 emas, balki siklo-oksigenaza-1 uchun steroid bo'lmagan dorilarning selektivligi insonning oshqozon-ichak zaharliligi bilan bog'liq: to'liq in vitro tahlil". Amerika Qo'shma Shtatlari Milliy Fanlar Akademiyasi materiallari. 96 (13): 7563–8. Bibcode:1999 PNAS ... 96.7563W. doi:10.1073 / pnas.96.13.7563. PMC 22126. PMID 10377455.
^ Behari J, Zeng G, Otruba V, Tompson MD, Myuller P, Mikseniy A va boshq. (2007 yil may). "R-Etodolak gepatoma hujayralarining yashashi va ko'payishi bilan birga beta-katenin darajasini pasaytiradi". Gepatologiya jurnali. 46 (5): 849–57. doi:10.1016 / j.jhep.2006.11.017. PMC 1924913. PMID 17275129.
^ BNF 55 - Etodolak
^ Sho Y, Ishiodori T, Oketani M, Kubozono O, Nakamura A, Takeuchi A va boshq. (1999 yil iyul). "Etodolakning siydikdagi metabolitlarining siydikdagi bilirubinning diagnostik tekshiruvlariga ta'siri". Arzneimittel-Forschung. 49 (7): 572–6. doi:10.1055 / s-0031-1300464. PMID 10442203.
^ ^a ^b "FDA homiladorlikning ikkinchi yarmida og'riq va isitma bilan davolash usulini qo'llash asoratlarni keltirib chiqarishi mumkinligi to'g'risida ogohlantiradi". BIZ. Oziq-ovqat va dori-darmonlarni boshqarish (FDA) (Matbuot xabari). 15 oktyabr 2020 yil. Olingan 15 oktyabr 2020. Ushbu maqola ushbu manbadagi matnni o'z ichiga oladi jamoat mulki.
^ ^a ^b "NSAID tug'ilmagan chaqaloqlarda kam uchraydigan buyrak muammolarini keltirib chiqarishi mumkin". AQSh oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi. 2017 yil 21-iyul. Olingan 15 oktyabr 2020. Ushbu maqola ushbu manbadagi matnni o'z ichiga oladi jamoat mulki.
^ "Lodine SR". medicines.org.uk. Arxivlandi asl nusxasi 2008-03-18. Olingan 2008-08-07.
^ "Ekkoksolak". medicines.org.uk. Arxivlandi asl nusxasi 2012-12-24 kunlari.
^ "Etodolak preparatlari". BNF 55.
^ "Flankoks". apsen.com.br.

Tashqi havolalar

[Fis2006-1] Fischer J, Ganellin CR (2006). Analog asosida giyohvand moddalarni kashf etish. John Wiley & Sons. p. 517. ISBN 9783527607495.

[medicinenet.com-2] Ogbru O. "etodolak, Lodin (to'xtatilgan): Giyohvand moddalar, yon ta'sir va dozalash". MedicineNet.

[Ric2015-3] Xemilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones va Bartlett Learning. p. 7. ISBN 9781284057560.

[4] Warner TD, Giuliano F, Voynovic I, Bukasa A, Mitchell JA, Vane JR (iyun 1999). "Siklo-oksigenaza-2 emas, balki siklo-oksigenaza-1 uchun steroid bo'lmagan dorilarning selektivligi insonning oshqozon-ichak zaharliligi bilan bog'liq: to'liq in vitro tahlil". Amerika Qo'shma Shtatlari Milliy Fanlar Akademiyasi materiallari. 96 (13): 7563–8. Bibcode:1999 PNAS ... 96.7563W. doi:10.1073 / pnas.96.13.7563. PMC 22126. PMID 10377455.

[5] Behari J, Zeng G, Otruba V, Tompson MD, Myuller P, Mikseniy A va boshq. (2007 yil may). "R-Etodolak gepatoma hujayralarining yashashi va ko'payishi bilan birga beta-katenin darajasini pasaytiradi". Gepatologiya jurnali. 46 (5): 849–57. doi:10.1016 / j.jhep.2006.11.017. PMC 1924913. PMID 17275129.

[6] BNF 55 - Etodolak

[7] Sho Y, Ishiodori T, Oketani M, Kubozono O, Nakamura A, Takeuchi A va boshq. (1999 yil iyul). "Etodolakning siydikdagi metabolitlarining siydikdagi bilirubinning diagnostik tekshiruvlariga ta'siri". Arzneimittel-Forschung. 49 (7): 572–6. doi:10.1055 / s-0031-1300464. PMID 10442203.

[FDA_PR_20201015-8] "FDA homiladorlikning ikkinchi yarmida og'riq va isitma bilan davolash usulini qo'llash asoratlarni keltirib chiqarishi mumkinligi to'g'risida ogohlantiradi". BIZ. Oziq-ovqat va dori-darmonlarni boshqarish (FDA) (Matbuot xabari). 15 oktyabr 2020 yil. Olingan 15 oktyabr 2020. Ushbu maqola ushbu manbadagi matnni o'z ichiga oladi jamoat mulki.

[FDA_safety_20201015-9] "NSAID tug'ilmagan chaqaloqlarda kam uchraydigan buyrak muammolarini keltirib chiqarishi mumkin". AQSh oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi. 2017 yil 21-iyul. Olingan 15 oktyabr 2020. Ushbu maqola ushbu manbadagi matnni o'z ichiga oladi jamoat mulki.

[SPC1-10] "Lodine SR". medicines.org.uk. Arxivlandi asl nusxasi 2008-03-18. Olingan 2008-08-07.

[SPC2-11] "Ekkoksolak". medicines.org.uk. Arxivlandi asl nusxasi 2012-12-24 kunlari.

[BNF_Etodolac-12] "Etodolak preparatlari". BNF 55.

[Flancox-13] "Flankoks". apsen.com.br.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

Nonsteroid yallig'lanishga qarshi dorilar (NSAID) (birinchi navbatda M01A va M02A, shuningdek N02BA )
Pirazolonlar / Pirazolidinlar	Aminofenazon Ampyrone Azapropazon Klofezon Difenamizol Famprofazon Feprazon Kebuzone Metamizol Mofebutazon Morazone Nifenazon Oksifenbutazon Fenazon Fenilbutazon Propifenazon Sulfinpirazon Suxibuzone^‡
Salitsilatlar	Aspirin (asetilsalitsil kislotasi)^# Aloksiprin Benorilat Karbasalat kaltsiy Diflunisal Dipirotsetil Ethenzamid Guacetisal Magnezium salitsilat Metil salitsilat Salsalate Salitsin Salitsilamid Salitsil kislotasi (salitsilat) Natriy salitsilat
Sirka kislotasi hosilalar va tegishli moddalar	Aseklofenak Acemetatsin Alklofenak Amfenak Bendazak Bromfenak Bumadizone Bufeksamak Diklofenak Difenpiramid Etodolak Felbinak Fenclozic kislota Fentiazak Indometatsin Indometatsin farnesil Isoxepac Ketorolak Lonazolak Oksametatsin Prodolin kislotasi Proglumetatsin Sulindak Tiopinak Tolmetin Zomepirak^†
Oksikamlar	Ampiroksikam Droksikam Isoksikam Lornoksikam Meloksikam Piroksikam Tenoksikam
Propion kislotasi hosilalar (profens)	Alminoprofen Benoksaprofen^† Karprofen^‡ Deksibuprofen Deksketoprofen Fenbufen Fenoprofen Flunoksaprofen Flurbiprofen Ibuprofen^# Ibuproksam Indoprofen^† Ketoprofen Loksoprofen Miroprofen Naproksen Oksaprozin Pirprofen Suprofen Tarenflurbil Tepoksalin^‡ Tiaprofen kislotasi Vedaprofen^‡ Zaltoprofen COXni inhibe qiluvchi azot oksidi donatori: Naproksinod
N-Arilantranil kislotalari (fenamatlar )	Azapropazon Klonixin Etofenamat Flufenamik kislota Flunixin Meklofenamik kislota Mefenamik kislota Morniflyumat Niflum kislotasi Tolfenamik kislota Flutiazin
Koksiblar	Aprikoksib Selekoksib Cimikoksib^‡ Derakoksib^‡ Etorikoksib Firokoksib^‡ Lumirakoksib^† Mavakoksib^‡ Parekoksib Robenakoksib^‡ Rofekoksib^† Valdekoksib^†
Boshqalar	Aminopropionitril Benzimamin Kondroitin sulfat Diacerein Fluproquazone Glyukozamin Glikozaminoglikan Giperforin Nabumeton Nimesulid Oksatseprol Proquazone Superoksid dismutaz / Orgotein Tenidap
Kombinatsiyalar	Ibuprofen / paratsetamol Meloksikam / bupivakain
Ro'yxatdagi narsalar qalin dastlab ma'lum guruhlarning ishlab chiqilgan birikmalarini ko'rsating. ^#JSST-EM ^†Chiqarilgan dorilar. ^‡Veterinariyadan foydalanish dorilar.