Pentazotsin - Pentazocine

Pentazotsin
Pentazocine-racemate2DCSD.svg
(R) -pentazosin3DanJ.gif(S) -pentazosin3DanJ.gif
Klinik ma'lumotlar
AHFS /Drugs.comMonografiya (gidroxlorid)
Monografiya (laktat)
Homiladorlik
toifasi
  • AU: C
  • BIZ: N (hali tasniflanmagan)
Marshrutlari
ma'muriyat		Og'zaki, IV, IM
ATC kodi
Huquqiy holat
Huquqiy holat
Farmakokinetik ma'lumotlar
Bioavailability~ 20% og'iz orqali
MetabolizmJigar
Amalning boshlanishi15 min[1]
Yo'q qilish yarim hayot2 dan 3 soatgacha
AjratishBuyrak
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
ECHA ma'lumot kartasi100.006.032 Buni Vikidatada tahrirlash
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC19H27NO
Molyar massa285.431 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (tasdiqlash)

Pentazotsin,[2] tovar nomi ostida sotiladi Talvin boshqalar qatorida, a og'riq qoldiruvchi vosita o'rtacha va qattiq og'riqlarni davolash uchun ishlatiladi. Faollashtirish (azob berish) bilan ishlaydi deb ishoniladi b-opioid retseptorlari (KOR) va blokirovka (antagonizing) m-opioid retseptorlari (MOR). Shunday qilib u "an" deb nomlanadi opioid chunki u og'riqni ta'sirini opioid retseptorlari bilan ta'sir o'tkazish orqali amalga oshiradi. U ich qotishi, ko'ngil aynishi, qichishish, uyquchanlik va nafas olish tushkunligi kabi boshqa opioidlarning ko'plab yon ta'sirlarini baham ko'radi, ammo aksariyat boshqa opioidlardan farqli o'laroq, bu ko'pincha sabab bo'ladi. gallyutsinatsiyalar, kabuslar va xayollar. Bundan tashqari, boshqa opioidlardan farqli o'laroq, shift ta'siriga duchor bo'ladi, ya'ni ma'lum dozada (bu odamdan odamga farq qiladi) og'riqni yo'qotish yoki nojo'ya ta'sirlarni dozani yanada oshirish orqali olish mumkin emas.[3]

Kimyoviy jihatdan u a deb tasniflanadi benzomorfan va u ikkitadan keladi enantiomerlar, bu molekulalar bo'lib, ular bir-birlarining aniq (bir-biriga mos kelmaydigan) ko'zgu tasvirlari.

U 1960 yilda patentlangan va 1964 yilda tibbiy maqsadlarda foydalanish uchun tasdiqlangan.[4] Odatda, uning og'zaki tarkibida u birlashtiriladi nalokson odamlarning tabletkalarni maydalashiga, ularni erituvchida (masalan, suvda) eritib yuborishiga va yuqori miqdorda AOK qilishiga yo'l qo'ymaslik uchun (og'iz orqali yuborilgan nalokson opioidni inkor etuvchi ta'sir ko'rsatmaydi. Ammo tomir ichiga yoki mushak ichiga yuborish bunga ta'sir qiladi).[3]

Foydalanish

Tibbiy

Pentazosin asosan og'riqni davolash uchun ishlatiladi, garchi uning analjezik ta'siri shift ta'siriga ta'sir etsa.[5] Uning korporativ homiysi tomonidan to'xtatilgan Avstraliya, garchi u maxsus kirish sxemasi orqali mavjud bo'lishi mumkin.[3]

Dam olish

1970-yillarda rekreatsion giyohvand moddalar pentazotsin bilan birikishini aniqladilar tripelennamin (birinchi avlod etilenediamin antigistamin eng ko'p Pelamin va Pyribenzamine markalari ostida tarqatiladi) eyforik tuyg'ularni keltirib chiqardi. Tripelennamin tabletkalari odatda ko'k rangga ega bo'lganligi va Pentazosin markasi Talvin (shuning uchun "Ts") nomi bilan mashhur bo'lganligi sababli, pentazotsin / tripelennamin kombinatsiyasi jargon ism Ts va blyuz.Sog'liqni saqlash sohasidagi mutaxassislar va giyohvand moddalar bilan shug'ullanadigan amaldorlar ushbu stsenariydan xabardor bo'lishganidan keyin mu-opioid -antagonist pentazotsinni o'z ichiga olgan og'iz preparatlariga in'ektsiya yo'li bilan qabul qilinadigan "noto'g'ri foydalanish" ning oldini olish uchun nalokson qo'shildi,[6] va undan keyin rekreatsion foydalanish bilan bog'liq holatlar keskin pasaygan.

Tadqiqot

Ochiq yorliqda, qo'shimchada, bir kunlik, o'tkir dozada o'tkaziladigan kichik klinik tadkikotda pentazotsin simptomlarini tez va sezilarli darajada kamaytirishi aniqlandi. mani bo'lgan shaxslarda bipolyar buzilish holatning manik bosqichida bo'lganlar.[7] Kuzatilgan samaradorlik tufayli yuzaga kelgan deb taxmin qilingan b-opioid retseptorlari aktivatsiya vositasida melioratsiya giperdopaminergiya ichida mukofot yo'llari.[7] Minimal tinchlantirish va yo'q yon effektlar shu jumladan psixomimetik ta'siri yoki yomonlashishi psixoz berilgan dozada kuzatilgan.[7]

Yomon ta'sir

Pentazocine.jpg

Yon ta'siri ularning ta'siriga o'xshash morfin, ammo pentazotsin, kappa opioid retseptorlari ta'siriga bog'liq bo'lib, uni chaqirish ehtimoli ko'proq psixomimetik effektlar.[5] Yuqori dozaga olib kelishi mumkin yuqori qon bosimi yoki yuqori yurak urishi.[3] Bundan tashqari, keyinchalik yurak faoliyati ko'payishi mumkin miokard infarkti vena ichiga yuborilganda va shuning uchun iloji boricha ushbu foydalanishdan saqlanish kerak.[3] Nafas olish depressiyasi tez-tez uchraydigan nojo'ya ta'sirga ega, ammo tavan ta'siriga duchor bo'ladi, chunki ma'lum dozada nafas qisilishi darajasi dozani oshirishi bilan ortmaydi.[3] Xuddi shunday kamdan-kam hollarda u bilan bog'liq agranulotsitoz, eritema multiforme va toksik epidermal nekroliz.[3]

In'ektsiya joylarida to'qimalarning shikastlanishi

Pentazotsin laktatning bir necha marta yuborilishi bilan og'ir in'ektsiya joyida nekroz va sepsis paydo bo'ldi (ba'zan oyoq-qo'lning amputatsiyasini talab qiladi). Bundan tashqari, hayvonot tadqiqotlari shuni ko'rsatdiki, Pentazosin mushak ichiga nisbatan teri ostiga kamroq toqat qilinadi.[8]

Tarix

Pentazosin tomonidan ishlab chiqilgan Sterling dori Kompaniya, Sterling-Winthrop tadqiqot instituti, of Rensselaer, Nyu-York. The og'riq qoldiruvchi aralashma birinchi bo'lib Sterlingda 1958 yilda ishlab chiqarilgan. AQSh sinovlari 1961 - 1967 yillarda o'tkazilgan bo'lib, u tomonidan tasdiqlangan Oziq-ovqat va dori-darmonlarni boshqarish 1967 yil iyun oyida 12000 bemorda o'tkazilgan test natijalari ijobiy ko'rib chiqilgandan so'ng Qo'shma Shtatlar. 1967 yil o'rtalariga kelib Pentazotsin allaqachon sotila boshlandi Meksika, Angliya va Argentina, turli xil savdo nomlari ostida.[9]

Jamiyat va madaniyat

Huquqiy holat

Pentazotsin dastlab "Nazorat ostidagi moddalar to'g'risida" gi qonunga muvofiq tasniflanmagan. Ga ariza topshirildi Giyohvandlikka qarshi kurash boshqarmasi 1971 yil 1 oktyabrda uni III jadvalga o'tkazish. Murojaat Jorjtaun universiteti yuridik markazining farmatsevt va huquqshunos talabasi Jozef L. Fink III tomonidan "Jamiyat manfaatlari uchun yuridik faoliyat" kursi doirasida yuborilgan. Ushbu murojaat 1971 yil 10-noyabrda ko'rib chiqish uchun qabul qilingan.[10] NARKOTIK MODDALARINI NAZORAT QILISH AGENTLIGI. 1979 yil 9 fevralda kuchga kirgan holda uni 1979 yil 10 yanvarda IV jadvalga o'tkazadigan yakuniy qoidani e'lon qildi.[11] Bu nisbatan yaqinda qabul qilingan "Nazorat ostidagi moddalar to'g'risida" gi qonunga muvofiq moddani qayta tasniflash to'g'risidagi muvaffaqiyatli murojaatnomaning birinchi misoli deb tushuniladi.[iqtibos kerak ] Pentazotsin hali ham tasniflanadi IV jadval ostida Boshqariladigan moddalar to'g'risidagi qonun ichida Qo'shma Shtatlar, hatto Nalokson qo'shilishi bilan ham. Ba'zi shtatlar uni II jadvalda, masalan, Illinoysda tasniflashadi[12] va Janubiy Karolina (faqat in'ektsiya shaklida),[13] yoki Kentukki kabi III jadval.[14]) Xalqaro miqyosda pentazotsin III-jadval preparati hisoblanadi Psixotrop moddalar to'g'risidagi konventsiya.[15] Pentazotsin DEA ACSCN-ni 9720 ga ega; IV jadvalining moddasi bo'lgan DEA AQSh uchun pentazotsin uchun yillik ishlab chiqarish kvotasini belgilamaydi.

Tovar nomlari

Pentazotsin Fortral, Sosegon, Talwin NX (nalokson bilan), Talwin, Talwin PX, Fortwin va Talacen (bir qator) kabi bir nechta tovar nomlari ostida sotiladi. paratsetamol (asetaminofen)).

Shuningdek qarang

Adabiyotlar

  1. ^ Stitzel RE (2004). Klinik qo'llaniladigan zamonaviy farmakologiya (6-nashr). Filadelfiya: Lippincott Uilyams va Uilkins. p. 325. ISBN  9780781737623.
  2. ^ AQSh Patenti 4105659 Benzazotsinlarni ishlab chiqaruvchi analjeziya
  3. ^ a b v d e f g Brayfild A, tahrir. (2017 yil 9-yanvar). "Pentazotsin". Martindeyl: Giyohvand moddalar haqida to'liq ma'lumot. London, Buyuk Britaniya: Farmatsevtika matbuoti. Olingan 1 sentyabr 2017.
  4. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analog asosida giyohvand moddalarni kashf etish. John Wiley & Sons. p. 527. ISBN  9783527607495.
  5. ^ a b Qo'shma formulalar bo'yicha qo'mita (2013). Britaniya milliy formulasi (BNF) (65 tahr.). London, Buyuk Britaniya: Farmatsevtika matbuoti. ISBN  978-0-85711-084-8.
  6. ^ "Pentazosin va Nalokson tabletkalari". DailyMed. Milliy sog'liqni saqlash instituti. Olingan 2011-12-10.
  7. ^ a b v Chartoff EH, Mavrikaki M (2015). "Kappa opioid retseptorlari funktsiyasidagi jinsiy farqlar va ularning giyohvandlikka ta'siri". Nevrologiya chegaralari. 9: 466. doi:10.3389 / fnins.2015.00466. PMC  4679873. PMID  26733781.
  8. ^ "TALWIN (pentazotsin laktat) ukol, eritma". DailyMed. Milliy sog'liqni saqlash instituti. Olingan 2011-12-10.
  9. ^ F.D.A tomonidan tasdiqlangan og'riq qoldiruvchi dori., Nyu-York Tayms, 1967 yil 27-iyun, bet. 41.
  10. ^ 36 Fed.Reg. 217. 1971 yil noyabr.
  11. ^ 44 Fed. Reg. 2169. 1979.
  12. ^ "Illinoys tomonidan boshqariladigan moddalar to'g'risidagi qonun". Illinoys shtati Bosh assambleyasi.
  13. ^ "Janubiy Karolina DHEC tomonidan boshqariladigan moddalar jadvali". Janubiy Karolina Sog'liqni saqlash va atrof-muhitni nazorat qilish boshqarmasi.
  14. ^ "Kentukki rejalashtirilgan giyohvand moddalar ro'yxati" (PDF). Sog'liqni saqlash va oilaviy xizmatlar uchun Kentukki kabineti.
  15. ^ "Xalqaro nazorat ostidagi psixotrop moddalar ro'yxati" (PDF). Yashil ro'yxat - psixotrop moddalar to'g'risidagi yillik statistik hisobotga ilova (P shakli) (27-nashr). Xalqaro Narkotik moddalarni nazorat qilish kengashi. 2016 yil.

Tashqi havolalar