Fakon - Thebacon
 | Bu maqola uchun qo'shimcha iqtiboslar kerak tekshirish. (2009 yil oktyabr) (Ushbu shablon xabarini qanday va qachon olib tashlashni bilib oling) |
 | |
| Klinik ma'lumotlar | |
|---|---|
| AHFS /Drugs.com | Giyohvand moddalarning xalqaro nomlari |
| ATC kodi | |
| Huquqiy holat | |
| Huquqiy holat | |
| Identifikatorlar | |
| |
| CAS raqami | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox boshqaruv paneli (EPA) | |
| ECHA ma'lumot kartasi | 100.006.708  |
| Kimyoviy va fizik ma'lumotlar | |
| Formula | C20H23NO4 |
| Molyar massa | 341.407 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (bu nima?) (tasdiqlash) | |
Fakon (KARVONSAROY;[1] talaffuz qilingan /ˈθiːbəkɒn/), yoki dihidrokodeinon enol asetat, a semizintetik opioid bu shunga o'xshash gidrokodon va ko'pincha sintez qilinadi thebaine. Thebacon lotin atsetildihidrokodein, bu erda faqat 6-7 qo'shaloq bog'lanish to'yingan. Fakon u kabi sotiladi gidroxlorid tuzi savdo nomi ostida Acedikonva u kabi bitartrat ostida Diakodin va boshqa savdo nomlari. Gidroxlorid tuzi a ga ega bepul baza konversiya koeffitsienti 0,846. Tadqiqot va boshqa sharoitlarda ishlatiladigan boshqa tuzlarga fakonning fosfat, gidrobromid, sitrat, gidroiodid va sulfat kiradi. AQSh Narkotik moddalarini nazorat qilish agentligi Tomonidan tayinlangan Ma'muriy nazorat ostida moddalarni nazorat qilish raqami Nazorat qilinadigan moddalar to'g'risidagi qonun 1970 yil fakon va uning barcha tuzlari uchun 9737.
Thebacon - bu opioid agonist giyohvandlik og'riq qoldiruvchi o'rta va kuchli antitussiv, birinchi navbatda Evropa, endi u umumiy foydalanishda emas. Ayni paytda, dihidrokodein va nikokodein sifatida ishlatiladi ikkinchi qator kodein almashtirishlar. Thebacon yilda ixtiro qilingan Germaniya 1924 yilda, gidrokodonning birinchi sintezidan to'rt yil o'tgach.[2] Antitussiv sifatida ishlatiladigan boshqa dihidromorfinon bu gidromorfon (Dilaudid yo'tal siropi); boshqa antitussivlar to'g'ridan-to'g'ri kodein bilan bog'liq yoki umuman aloqasi yo'q (ochiq zanjir) metadon qarindoshlari va thiambutenes ).
Fakon gidrokodon kabi o'rtacha va o'rtacha darajada kuchli og'riq va quruq og'riqli yo'tal uchun ko'rsatiladi. Uning ta'sir qilish muddati 5 dan 9 soatgacha va dozalari odatda 5 mg dan boshlanadi q6 soat. Preparat eng ko'p eliksir, tabletka yoki kapsula sifatida og'iz orqali qabul qilinadi, ammo rektal va teri ostiga yuborish gidrokodon bilan tabletka yoki kukun yoki suyuq konsentratni bukkal yoki til ostiga olish kabi afzalliklarga ega.
Thebacon tomonidan hosil bo'ladi esterifikatsiya mahsuloti enol tautomer ning gidrokodon (dihidrokodeinon) bilan sirka angidrid.[3] Thebain modifikatsiyasi - bu fakonni tayyorlashning eng keng tarqalgan usuli bo'lsa-da, u gidrokodonni qaytarib yuborish orqali kamdan kam tayyorlanmaydi. sirka angidrid, odatda qanday o'xshash diatsetilmorfin ishlab chiqariladi. Shuningdek, bu mahsulot metabolizm tomonidan gidrokodon Pseudomonas putida M10, neft to'kilishini qayta tiklash uchun ishlatiladigan bakteriya. Bundan tashqari, morfinni aylantira oladigan morfin reduktaza hosil bo'ladi gidromorfon kabi boshqa faol opioidlarni ishlab chiqaradigan jarayonda oksimorfon, oksimorfol, yoki gidromorfinol qidiruv vositalar sifatida.
Fakonning og'riq qoldiruvchi va antitussiv kuch uning asosiy birikmasidan bir oz yuqori gidrokodon, bu unga kodeinning milligramm kuchidan taxminan sakkiz baravar ko'proq beradi. 3-pozitsiyadagi atsetilatsiya va dihidromorfinon sinfiga o'tishi (morfinli uglerod skeletining 14-pozitsiyasida) preparat markaziy asab tizimiga tezroq kirib boradi, bu erda u atsetilatsiyaga uchraydi. gidromorfon, shuningdek, boshqa jarayonlar tomonidan o'zgartiriladi gidromorfinol, morfin va boshqa har xil faol va harakatsiz moddalar; shuning uchun u bir vaqtning o'zida morfin va uning hosilalarini samaradorligini oshirishning ikkita usulidan foydalanadi, bu katalitik gidrogenlash (kodein gidrokodonga) va esterlanish (morfin diamorfin, nikomorfin & c) shunga o'xshash bo'lmagan usulda dihidrodiatsetilmorfin.
Ushbu sinfdagi barcha kimyoviy qarindoshlari singari (kodeinga asoslangan yarim sintetik narkotik antitussivlar), fakon analjezik ta'sir ko'rsatadi va antitussiv va antiperistaltik sifatida harakat oldingi dori kuchli va / yoki uzoq muddatli opioidlar uchun, birinchi navbatda gidromorfon, tomonidan jigarda hosil bo'lgan sitoxrom P450 2D6 (CYP2D6) fermentlar yo'li ham asetilmorfon. Natijada, ma'lum bir dozada tatsonning samaradorligi bemorlar orasida turlicha bo'ladi va ba'zi oziq-ovqat va dorilar dorilarning turli qismlariga ta'sir qilishi mumkin. bo'shatish, so'rilish, tarqatish, metabolizm va eliminatsiya profili va shuning uchun foson kuchining o'zgaruvchan nisbati. Fakonni gidrokodonning 3-monoatsetilmorfin analogi va / yoki asetilmorfon analogi kodein. Bundan tashqari, ning yaqin tarkibiy qarindoshi 3,14-diatsetiloksimorfon.
Ham og'riq, ham yo'tal uchun, fakonni yanada samarali qilish mumkin NSAID, mushak gevşetici va / yoki antigistaminlar kabi tripelennamin, gidroksin, prometazin, feniltoloksamin va xlorfeniramin.
Thebacon a I reja asosida boshqariladigan modda Qo'shma Shtatlarda, u erda hech qachon tibbiy qo'llanilmagan.[4]
Adabiyotlar
- ^ Sweetman SC, tahrir. (2009). Martindeyl: Giyohvand moddalar haqida to'liq ma'lumot (36-nashr). London: Farmatsevtika matbuoti. ISBN 978-0-85369-840-1.
- ^ Reynolds AJ, Randall LO (1957). Morfin va ittifoqdosh dorilar. Toronto: Princeton U Press. OCLC 1628783.
- ^ AQSh 1731152, Schopf C, "Dihidrokodeinon yoki uning o'rnini bosuvchi mahsulotlarning hosilalarini ishlab chiqarish jarayoni", Boehringerga berilgan
- ^ "Nazorat ostidagi moddalar jadvali". AQSh Adliya vazirligi. Arxivlandi asl nusxasi 2011 yil 7 fevralda.