Nikomorfin - Nicomorphine - Wikipedia

Nikomorfin
Strukturaviy formula
To'p va tayoqcha modeli
Klinik ma'lumotlar
Boshqa ismlar3,6-dinikotinoyilmorfin
AHFS /Drugs.comGiyohvand moddalarning xalqaro nomlari
Marshrutlari
ma'muriyat		Og'iz orqali, tomir orqali, rektal
ATC kodi
Huquqiy holat
Huquqiy holat
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
ECHA ma'lumot kartasi100.010.326 Buni Vikidatada tahrirlash
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC29H25N3O5
Molyar massa495.535 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NtekshirishY (bu nima?)  (tasdiqlash)

Nikomorfin (Vilan, Subellan, Gevilan, MorZet) - 3,6-dinikotinat Ester ning morfin. Bu morfindan ikki-uch baravar kuchliroq kuchli opioid agonist analjezik bo'lib, yon ta'sir profiliga o'xshash. dihidromorfin, morfin va diamorfin.

Nikomorfin birinchi marta 1904 yilda sintez qilingan va patentlangan Vilan 1957 yilda Avstriyalik Lannacher Heilmittel G.m.b.H.

Tibbiy foydalanish

Gidroxlorid tuzi ampulalar shaklida 10 mg / ml in'ektsiya uchun eritma, 5 mg tabletkalar va 10 mg pufaklar shaklida mavjud. Ehtimol, boshqa ishlab chiqaruvchilar 10 mg tabletkalarni va boshqa kontsentratsiyali in'ektsion nikomorfinni ampulalarda va ko'p dozali flakonlarda tarqatishi mumkin. U, ayniqsa, nemis tilida so'zlashadigan mamlakatlarda va Markaziy Evropaning boshqa joylarida va Evropaning ba'zi boshqa mamlakatlarida, xususan, sobiq SSSRda operatsiyadan keyingi, saraton kasalligi, surunkali zararsiz va boshqa neyropatik og'riqlarda qo'llaniladi.[tibbiy ma'lumotnoma kerak ] Bu odatda ishlatiladi bemor tomonidan boshqariladigan og'riqsizlantirish (PCA) birliklari. Oddiy boshlang'ich dozasi har 3-5 soatda beriladigan 5-10 mg.

Yon effektlar

Nikomorfinniki yon effektlar boshqalarga o'xshash opioidlar va o'z ichiga oladi qichishish, ko'ngil aynish va nafas olish tushkunligi. Shifokorlar surunkali og'riq sharoitlarini yumshatishda zararli og'riq qo'zg'atuvchisini xiralashtirishdan farqli o'laroq, azob-uqubatlarni har tomonlama yumshatish uchun eng yaxshi analjeziklardan biri deb hisoblashadi.[1]

Kimyo

Nikomorfinni sintez qilish usuli, bu suvsiz morfin asosini nikotinik angidrid bilan 130 ° C da davolashni o'z ichiga oladi, Pongratz va Zirm tomonidan nashr etilgan. Monatshefte für Chemie 1957 yilda,[2] ikkita analog bilan bir vaqtning o'zida nikokodein va nikodikodin turli xil organik kislotalarning amidlari va efirlari haqida maqolada.[2][3]

Qonuniylik

Nikomorfin butun dunyo bo'ylab morfin bilan bir xil tartibga solinadi, ammo Qo'shma Shtatlarda I tomonidan boshqariladigan dastur bo'lib, u erda hech qachon kiritilmagan.

Nikomorfin kamdan-kam hollarda Evropaning qora bozorida va boshqa kanallarda nazoratsiz opioid foydalanuvchilari uchun paydo bo'lishi mumkin. U morfinni nikotinik angidrid yoki unga aloqador kimyoviy moddalar bilan geroinni uy sharoitida pishirish jarayoni bilan davolash orqali oxirgi foydalanuvchilar tomonidan tuzlar va morfin hosilalari aralashmasining bir qismi sifatida ishlab chiqarilishi mumkin.

CAS raqami gidroxlorid: 35055-78-8
AQSh DEA ACSCN: 9312
Tuzlarning asosli konversiya nisbati:
Nikomorfin gidroxloridi: 0,93

Farmakologiya

Farmakodinamika

Morfinning 3,6-diestrlari - bu lipidlarda eruvchanligi oshganligi va boshqa tarkibiy jihatlar tufayli markaziy asab tizimiga tezroq va to'liq kirib boradigan dorilar. Ushbu yarim sintetik opiatlarning kichik guruhi uchun prototip geroin va guruhga shuningdek kiradi dipropanoilmorfin, diatsetildihidromorfin, disalisilmorfin va boshqalar. Shu bilan birga kuchaytirilgan "portlash" paydo bo'ladi[tushuntirish kerak ] preparat tomir ichiga yuborilganda, uni morfindan boshqa yo'llar bilan farqlash mumkin emas, ammo ko'ngil aynishning past darajalarini o'z ichiga olgan boshqa yon ta'sir profillari juda aniq.

Farmakokinetikasi

I. V. tomonidan boshqarilganda Nikomorfin tez metabolizmga uchraydi. marshrut, yarim yemirilish davri 3 minut, morfinga va 6-nikotinoyilmorfin, ikkilamchi faol metabolit. Metabolitlarning yarim umri nikotinoyl metaboliti uchun 3-15 daqiqa, morfin uchun esa 135-190 daqiqa.[4]

Orqali epidural marshrut, epidural bo'shliqdan ancha sekin ajralib chiqadi va nikomorfin 1,5 soat yoki undan ko'proq vaqt davomida aniqlanadi va faol metabolitlar, morfin va 6-nikotinoyilmorfinning sekinroq chiqarilishi tufayli 18,2 +/- 10,1 soat uzoqroq ta'sir ko'rsatadi. Ushbu birikmalar uchun yarim umr IV marshrutda keltirilgan.[5]

Rektal yo'l orqali farmakokinetikasi farq qiladi va metabolizmni o'zgartiradi. Qo'llashdan sakkiz daqiqa o'tgach, morfin tezda paydo bo'ldi va uning yarim umri 1,48 +/- 0,48 soat edi. Bu o'z navbatida morfin-3- va morfin-6-glyukoranidlarga metabolizm qilingan, yana 12 daqiqadan so'ng, yarim umrlari bir-biriga o'xshash, taxminan 2.8 soat. 6-mononikotinoyilmorfin topilmadi, morfin va metabolik faol moddalarning bioavailability 88% ni tashkil etdi. Siydikda qolgan nikomorfin topilmadi.[6]

Adabiyotlar

  1. ^ Vadon P, Rehak P (1979 yil aprel). "[Ikki xil eritmadagi nikomorfinning analjezik ta'sirini taqqoslash (muallif tarjimasi)]". Wiener Medizinische Wochenschrift (nemis tilida). 129 (8): 217–20. PMID  452619.
  2. ^ a b P ro'yxati, Hörhammer L (2013). Allgemeiner Teil. Wirkstoffgruppen I (nemis tilida). Springer-Verlag. ISBN  978-3-642-47985-4.
  3. ^ Zirm KL, Pongratz A (1960 yil may). "[Nikotin kislotasining yangi amidlari va efirlari to'g'risida. I qism. 4-nikotinilaminobenzo kislotasi- (beta-dietilamino) -etil ester monohidroxlorid kimyosi va farmakologiyasi]". Arzneimittel-Forschung (nemis tilida). 10: 412–4. PMID  13847637.
  4. ^ Koopman-Kimenai PM, Vree TB, Booij LH, Dirksen R, Nijhuis GM (mart 1993). "Vena ichiga yuborilgan nikomorfin va uning metabolitlarining odamda farmakokinetikasi". Evropaning anesteziologiya jurnali. 10 (2): 125–32. PMID  8462537.
  5. ^ Koopman-Kimenai PM, Vree TB, Hasenbos MA, Weber EW, Verweij-Van Wissen CP, Booij LH (iyun 1991). "Epidural yuborilgandan keyin odamda nikomorfin va uning metabolitlarining farmakokinetikasi". Pharmaceuticalisch Weekblad. Ilmiy nashr (golland tilida). 13 (3): 142–7. doi:10.1007 / bf01981532. PMID  1923705. S2CID  27052829.
  6. ^ Koopman-Kimenai PM, Vree TB, Booij LH, Dirksen R (1994 yil dekabr). "Nikomorfinni rektal yuborish bemorlarga morfin va uning glyukuronid konjugatlari biologik mavjudligini yaxshilaydi". Eczane dunyosi va ilm-fan. Gaaga: KNMP, c1993-. 16 (6): 248–53. doi:10.1007 / bf02178565. hdl:2066/21014. PMID  7889023. S2CID  2115715.