Prodine - Prodine

Prodine
Prodinning skelet formulasi
Prodin molekulasining koptok-tayoqcha modeli
Klinik ma'lumotlar
ATC kodi
  • yo'q
Huquqiy holat
Huquqiy holat
  • AU: S8 (Nazorat ostidagi dori)
  • DE: Anlage I (Faqat vakolatli ilmiy foydalanish)
  • BIZ: Jadval II
  • Umuman olganda: ℞ (faqat retsept bo'yicha)
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC16H23NO2
Molyar massa261.365 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NtekshirishY (bu nima?)  (tasdiqlash)

Prodine (savdo nomlari Prisilidin va Nisentil) an opioid og'riq qoldiruvchi bu analog ning petsidin (meperidin). U 40-yillarning oxirlarida Germaniyada ishlab chiqilgan.

Ikki bor izomerlar prodin, alfaprodin va betaprodinning trans shakli. Ikkala optik izomeriya va alfaprodin va betaprodin mavjud racemates.[1] Alphaprodine bilan chambarchas bog'liq desomorfin sterik konfiguratsiyada.[1] Sis shakli ham faol izomerlarga ega, ammo ulardan hech biri tibbiyotda qo'llanilmaydi.[1][2] Betaprodin alfaprodindan besh baravar kuchliroq,[3] ammo tezroq metabolizmga uchraydi va tibbiyotda faqat alfaprodin ishlab chiqilgan. U pididinga o'xshash faoliyatga ega, ammo ta'sir tezroq boshlanib, davomiyligi qisqaradi.[4] Betaprodin barcha dozalar darajasida alfaprodinga qaraganda ko'proq eyforiya va nojo'ya ta'sirlarni hosil qiladi va 5 dan 10 mg betaprodin 25-40 mg alfaprodinga teng ekanligi aniqlandi.[1]

Kalamushlarda o'tkazilgan tekshiruvlar alfaprodinning morfinning kuchini 97% teri osti yo'li orqali va 140% metadonning kuchini og'iz orqali ko'rsatdi.[1] Betaprodin morfin SC kabi 550% ga, kuchliroq sis izomeri esa 350% ga, dekstrorotar sis izomeri esa 790% ga kuchli edi.[1] Betaprodin og'iz orqali metadonga nisbatan 420% kuchliroq bo'lib, sis shakli laevo uchun 390% va dekstro izomerlari uchun 505% ni tashkil etdi.[1]

Prodine isomers.png

Alphaprodine asosan Nisentil va Prisilidine kabi bir nechta tovar nomlari bilan sotilgan. Bu asosan og'riqni kamaytirish uchun ishlatilgan tug'ish[5] va stomatologiya,[6] shuningdek, kichik jarrohlik amaliyotlari uchun. Alfaprodinning ta'sir qilish muddati 1 soatdan 2 soatgacha va 40-60 mg teri osti yo'li orqali 10 mg morfinga teng.

Prodin boshqa opioidlarga o'xshash ta'sir ko'rsatadi va analjeziya, sedasyon va eyforiya hosil qiladi. Yon ta'sirlarni o'z ichiga olishi mumkin qichishish, ko'ngil aynish va jiddiy bo'lishi mumkin nafas olish tushkunligi bu hayot uchun xavfli bo'lishi mumkin. Nafas olish depressiyasi alfaprodin bilan normal terapevtik dozalarda ham muammo bo'lishi mumkin.[7] Pethidindan farqli o'laroq, prodin toksik metabolitlarni hosil qilmaydi va shuning uchun yuqori dozali terapiya uchun ko'proq mos keladi.[tibbiy ma'lumotnoma kerak ]

Tartibga solish

Alphaprodine DEA ACSCN 9010 va 2013 ishlab chiqarish kvotasi 3 gramm; betaprodin ACSCN 9611 va 2 gramm kvotaga ega.

Shuningdek qarang

Adabiyotlar

  1. ^ a b v d e f g Reynolds AK, Randall LO (1957). Morfin va ittifoqdosh dorilar. Toronto universiteti matbuoti. 310-312 betlar. OCLC  1628783.
  2. ^ Bkett AH, Walker J (1955). "Alfaprodin va betaprodin konfiguratsiyasi". Farmatsiya va farmakologiya jurnali. 7 (1): 1039–1045. doi:10.1111 / j.2042-7158.1955.tb12115.x. PMID  13278850. S2CID  46012276.
  3. ^ Stenleyk JB (1979). Molekulyar farmakologiyaning asoslari. ISBN  978-0-485-11171-2.
  4. ^ Fung DL, Asling JH, Eisele JH, Martucci R (1980). "Alfaprodin va meperidin farmakokinetikasini taqqoslash". Klinik farmakologiya jurnali. 20 (1): 37–41. doi:10.1002 / j.1552-4604.1980.tb01664.x. PMID  7358866. S2CID  35046059.
  5. ^ Burnett RG, Oq CA (1966). "Vena ichiga doimiy akusherlik analjeziyasi uchun alfaprodin". Akusherlik va ginekologiya. 27 (4): 472–477. doi:10.1097/00006250-196604000-00003. PMID  5907367.
  6. ^ Karter VJ, Bogert JA (1966). "Stomatologik bemorlar uchun samarali dori-darmonlarni davolash jarayoni". Missuri stomatologiya assotsiatsiyasi jurnali. 46 (6): 8–9. PMID  5221807.
  7. ^ Fuller JD, Crombleholme WR (1987). "Akusherlik analjeziyasi uchun alfaprodinning bir marta past, teri osti dozasidan so'ng nafasni to'xtatish va uzoq muddatli nafas olish depressiyasi. Xabar". Reproduktiv tibbiyot jurnali. 32 (2): 149–151. PMID  3560080.