Viminol - Viminol

Viminol
Viminol2DACS.svg
Klinik ma'lumotlar
Savdo nomlariDividol
Boshqa ismlarDividol, viminolo, diviminol
AHFS /Drugs.comGiyohvand moddalarning xalqaro nomlari
Marshrutlari
ma'muriyat		Og'zaki
ATC kodi
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
ECHA ma'lumot kartasi100.040.301 Buni Vikidatada tahrirlash
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC21H31ClN2O
Molyar massa362.94 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NtekshirishY (bu nima?)  (tasdiqlash)

Viminol (ostida sotiladi brendning nomi Dividol) an opioid og'riq qoldiruvchi giyohvand moddalar ishlab chiqaradigan kompaniya tomonidan ishlab chiqilgan Zambon 1960-yillarda.[1] Viminol boshqa opioidlar sinfidan farqli o'laroq a-pirril-2-aminoetanol tuzilishiga asoslangan.[2][3]

Viminolda ikkalasi ham bor antitussiv (yo'talni bostirish) va og'riq qoldiruvchi (og'riqni kamaytirish) ta'siri. Viminol boshqa opioidlarga o'xshash qo'shimcha ta'sirga ega, shu jumladan tinchlantirish va eyforiya.[iqtibos kerak ] Olti xil stereoizomerlar turli xil xususiyatlarga ega bo'lgan. To'rt kishi faol emas, ammo 1S-(R,R) -disekbutil izomeri bu a m-opioid to'liq agonist nisbatan 5.5 marta kuchliroq morfin va 1S-(S,S) -disekutil izomeri an antagonist.[4][5] Vimonol a sifatida etkazib berilgandan beri rasemik izomerlarning aralashmasi, umumiy effekt aralash agonist-antagonist kabi opioidlarga o'xshash profil pentazotsin, ammo biroz kamroq yon ta'sirga ega bo'lsa ham.[6]

Yon effektlar

Yon ta'siri boshqa opioidlarga o'xshaydi va quyidagilarni o'z ichiga olishi mumkin:[tibbiy ma'lumotnoma kerak ]

Biroq, viminol agonist va antagonist izomerlarning rasemik aralashmasi sifatida etkazib berilgandan beri potentsialni suiiste'mol qilish va nafas olish depressiyasi m-opioid to'liq agonist dorilariga qaraganda kamroq bo'ladi.[tibbiy ma'lumotnoma kerak ]

Giyohvandlikka bog'liqlik sodir bo'lishi mumkin.[7]

Tegishli birikmalar

Keyinchalik ish shuni ko'rsatdiki, xlor atomini ftor atomiga almashtirish (2F-Viminol) yoki bilan triflorometil guruhi ikki barobar kuchga va yarim o'tkir zaharliligiga ega bo'lgan birikma hosil qildi.[8] Keyinchalik Zambondagi guruh a ning izomerasini topdi pirrolidon analog hayvonlarni o'rganishda og'riq qoldiruvchi faolligida morfindan 318 marta kuchliroqdir.[9] Bir qator bog'liq birikmalar ham faol ekanligi aniqlanib, a QSAR modeli qurilishi kerak.

Triflorometil analog
Ftor analogi "2F-Viminol"
Pirrolidon analogi, Z4349[10]

Adabiyotlar

  1. ^ Teotino UM, Bella DD (1970 yil 10-noyabr). "AQSh Patenti 3539589 - 1- (a-PYRRYL) -2-AMINO ETHANOLS". Whitefin Holding Sa.
  2. ^ Contri AM (aprel, 1981 yil). "[Amino alkogol tuzlarining diastereoizomerlarini xromatografik ajratish va ularni densitometrik aniqlash]". Il Farmako; Edizione Pratica (italyan tilida). 36 (4): 215–22. PMID  6894429.
  3. ^ Neto JM, Murad JE, Monteiro SS (1977 yil dekabr). "Viminol-p-gidroksibenzoatning psixofarmakologik xususiyatlari". Revista Brasileira de Pesquisas Medicas e Biologicas. 10 (6): 361–8. PMID  609773.
  4. ^ Bella DD, Bresso CV, Monza DC, Tiotino UM (1974 yil 31 dekabr). "AQSh Patenti 3857857 - 1 (1 '(- O-xlorobenzil) -2'-Piril) -2-Disek. Butilamino-Etanolning stereoizomerlari". Whitefin Holding Sa.
  5. ^ Shook JE, Kallman MJ, Dewey WL (yanvar 1984). "Viminolning R2 izomerining diskriminatsion rag'batlantiruvchi xususiyatlari". Farmakologiya, biokimyo va o'zini tutish. 20 (1): 59–62. doi:10.1016/0091-3057(84)90101-1. PMID  6546450. S2CID  11418389.
  6. ^ Cinelli M, Kosta V, Ventresca GP, Lodola E (may 1986). "Operatsiyadan keyingi og'riqlar bilan og'rigan bemorlarda Viminol R2 analjezik faolligi: pentazotsin bilan taqqoslash". Xalqaro Klinik Farmakologiya, Terapiya va Toksikologiya jurnali. 24 (5): 232–5. PMID  3525423.
  7. ^ Turkevich, G.; Baltieri, D. A. (2009). "Viminolga bog'liqlik". Moddalardan foydalanish jurnali. 12 (4): 301. doi:10.1080/14659890701237124. S2CID  71184621.
  8. ^ Franko Konti (1979 yil 10 aprel). "AQSh Patenti 4148907 - 1- (1'benzil-2'pyrryl) -2-di-sec.-butylaminoethanol stereoizomerlari va shu tarkibiga kiradigan farmatsevtik kompozitsiyalar". Etablissement Viridis.
  9. ^ Carenzi A, Chiarino D, Bella DD, Grancini GC, Veneziani C (2 oktyabr 1990). "AQSh Patenti 4960788 - Pirrolidon-2 birikmalari va ulardan markaziy og'riq qoldiruvchi vosita uchun foydalanish". Zambon Group S.P.A.
  10. ^ Napoletano M va boshq. Yangi va selektiv m-opioidli analjezik bo'lgan Z4349 ning barcha stereoizomerlarini stereoelektiv sintezi va baholash. Bioorganik va tibbiy kimyo xatlari 1995; 5(6): 589-592. doi:10.1016 / 0960-894X (95) 00077-7