Oksilorfan - Oxilorphan

Oksilorfan
Oxilorphan.svg
Klinik ma'lumotlar
ATC kodi
  • Yo'q
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
ECHA ma'lumot kartasi100.050.664 Buni Vikidatada tahrirlash
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC20H27NO2
Molyar massa313.441 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (tasdiqlash)

Oksilorfan (KARVONSAROY, USAN ) (rivojlanish kodining nomi L-BC-2605) an opioid antagonisti ning morfinan hech qachon bozorda bo'lmagan oila.[1] Bu a m-opioid retseptorlari (Ko'proq) antagonist lekin a b-opioid retseptorlari (KOR) qisman agonist, va shunga o'xshash ta'sirga ega nalokson va MOR antagonisti bilan bir xil kuch atrofida.[2] Oksilorfaning zaiflari bor qisman agonist MOR-dagi harakatlar (bilan mioz, ko'ngil aynish, bosh aylanishi va ba'zilari eyforiya kuzatilgan)[3][4] ishlab chiqarishi mumkin gallyutsinogen /dissotsiativ KOR aktivatsiyasini ko'rsatadigan etarli dozalarda ta'sir qiladi.[5] Davolash uchun sudlangan opioidga qaramlik, lekin tijorat maqsadlarida ishlab chiqilmagan.[6] Oksilorfanning KOR agonist ta'siri bilan bog'liq disforiya, uning gallyutsinogen ta'siriga qo'shilib, klinik foydasini cheklashga xizmat qiladi; Darhaqiqat, ushbu nojo'ya ta'sirlarni boshdan kechirgan ko'plab bemorlar klinik sinovlarda qo'shimcha dozalarni qabul qilishdan bosh tortdilar.[7]

Shuningdek qarang

Adabiyotlar

  1. ^ Elks J (2014 yil 14-noyabr). Dori vositalari lug'ati: kimyoviy ma'lumotlar: kimyoviy ma'lumotlar, tuzilmalar va bibliografiyalar. Springer. 916- betlar. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  2. ^ Pircio AW, Gylys JA (1975 yil aprel). "Oksilorfan (l-N-siklopropilmetil-3,14-dihidroksimorfinan): yangi sintetik narkotik antagonisti". Farmakologiya va eksperimental terapiya jurnali. 193 (1): 23–34. PMID  237112.
  3. ^ Sotuvchilar EM, Thakur R (1976 yil aprel). "Og'iz oksilorfanining qisman agonist xususiyatlari va toksikligi". Klinik farmakologiya jurnali. 16 (4): 183–7. doi:10.1002 / j.1552-4604.1976.tb01515.x. PMID  4472.
  4. ^ Gordon M (1974 yil 22-noyabr). "CNS agentlarini suiiste'mol qilish". Tibbiy kimyo bo'yicha yillik hisobotlar. 9. Akademik matbuot. 41– betlar. ISBN  978-0-08-058353-2.
  5. ^ Leander JD (1983 yil yanvar). "Nalorfin, butorfanol va oksilorfan kappa-opioid retseptorlari tarkibidagi qisman agonistlar ekanligiga dalillar". Evropa farmakologiya jurnali. 86 (3–4): 467–70. doi:10.1016 / 0014-2999 (83) 90198-x. PMID  6131829.
  6. ^ Tennant FS, Tate JA, Ruckel E (1976 yil iyun). "Oksilorfan (levo-BC-2605) bilan kasallangan post-narkomanlardagi klinik sinov: yangi giyohvand antagonisti". Giyohvandlik va alkogolga qaramlik. 1 (5): 329–37. doi:10.1016/0376-8716(76)90035-1. PMID  13984.
  7. ^ Milliy tadqiqot kengashi (AQSh). Giyohvandlikka bog'liqlik muammolari bo'yicha qo'mita (1975). Giyohvandlikka bog'liqlik muammolari. Milliy fanlar akademiyasi. ISBN  9780309024174.