Diprenorfin - Diprenorphine

Diprenorfin
Diprenorfin.svg
Klinik ma'lumotlar
AHFS /Drugs.comGiyohvand moddalarning xalqaro nomlari
ATCvet kodi
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
ECHA ma'lumot kartasi100.034.826 Buni Vikidatada tahrirlash
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC26H35NO4
Molyar massa425.569 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NtekshirishY (bu nima?)  (tasdiqlash)

Diprenorfin (brendning nomi Revivon; oldingi rivojlanish kodining nomi M5050),[1] shuningdek, nomi bilan tanilgan diprenorfin, tanlanmagan, yuqoriqarindoshlik, zaif qisman agonist ning m- (KO'P), κ- (KOR) va b-opioid retseptorlari (DOR) (teng yaqinlik bilan) ichida ishlaydigan veterinariya tibbiyoti sifatida opioid antagonisti.[2][3][4] U o'ta kuchli ta'sirini qaytarish uchun ishlatiladi opioid og'riq qoldiruvchi vositalar kabi etorfin va karfentanil uchun ishlatiladigan tinchlantiruvchi yirik hayvonlar. Preparat odamlarda foydalanish uchun tasdiqlanmagan.[5]

Diprenorfin - bu eng kuchli opioid antagonisti, u savdo sifatida mavjud (antagonist sifatida qariyb 100 barobar kuchliroq) nalorfin ),[6] va majburiy yaqinligi shunchalik yuqori bo'lgan juda kuchli opioidlarning ta'sirini qaytarish uchun ishlatiladi nalokson giyohvandlik ta'sirini samarali yoki ishonchli tarzda qaytarib bermaydi.[7] Faqatgina bundan mustasno, bu juda kuchli opioidlar buprenorfin (qisman agonizm xarakteri tufayli yaxshilangan xavfsizlik profiliga ega[8]), odamlarda qo'llanilmaydi, chunki odam uchun doz juda oz, shuning uchun uni to'g'ri o'lchash qiyin bo'ladi[iqtibos kerak ], shuning uchun haddan tashqari xavf mavjud dozani oshirib yuborish o'limga olib keladi nafas olish tushkunligi. Ammo odatiy opioid hosilalari fil va rinodek yirik hayvonlarni tezda tinchlantirish uchun etarlicha kuchga ega emas, shuning uchun bu uchun etorfin va karfentanil kabi dorilar mavjud.

Diprenorfin etorfin va karfentanil uchun o'ziga xos reversiv agent / antagonist hisoblanadi,[9] va odatda veterinariya protseduralari tugagandan so'ng hayvonlarni qayta tiklash uchun ishlatiladi.[10] Diprenorfin ham o'ziga xos qisman agonistik xususiyatlarga ega bo'lganligi sababli, ularni tasodifan etorfin yoki karfentanil ta'siriga duchor bo'lgan taqdirda, uni odamlarda ishlatmaslik kerak. Nalokson yoki naltrekson insonning opioid retseptorlari uchun eng yaxshi antagonistidir.[11]

Nazariy jihatdan, diprenorfin odamlarda ishlatiladigan ba'zi bir opioid türevlerinin haddan tashqari dozasini davolash uchun antidot sifatida ham foydalanish mumkin buprenorfin buning uchun bog'lanish yaqinligi shunchalik balandki, nalokson giyohvandlik ta'sirini ishonchli tarzda qaytarib berolmaydi. Ammo diprenorfin odatda kasalxonalarda mavjud emas; Buning o'rniga dori ta'sirini qaytarish uchun diprenorfin flakoni etorfin yoki karfentanil bilan ta'minlanadi, shuning uchun buprenorfinning haddan tashqari dozasini davolash uchun diprenorfindan foydalanish odatda amalda amalga oshirilmaydi.

Diprenorfin ning zaif qisman agonisti bo'lgani uchun opioid retseptorlari a o'rniga jim antagonist, etarli dozada boshqa opioidlar bo'lmaganda ba'zi bir opioid ta'sirini keltirib chiqarishi mumkin.[12] Bundan tashqari, KOR ning qisman agonizmi tufayli, u erda u sezilarli darajada katta ichki faoliyat MORga nisbatan diprenorfin hosil bo'lishi mumkin tinchlantirish shuningdek, odamlarda, gallyutsinatsiyalar.[3][5][13][14][15]

Shuningdek qarang

Adabiyotlar

  1. ^ AQSh 3433791, "Endoethano Nor Oripavines & Nor Thebaines" 
  2. ^ Lyuis JW, Husbands SM (2004). "Orvinollar va ular bilan bog'liq opioidlar - turli xil samaradorlik profillariga ega bo'lgan yuqori darajadagi ligandlar". Amaldagi farmatsevtika dizayni. 10 (7): 717–32. doi:10.2174/1381612043453027. PMID  15032698.
  3. ^ a b Biegon A, Volkow ND (1995 yil 24-fevral). Inson miyasida giyohvand moddalarni iste'mol qilish saytlari. CRC Press. pp.149 –. ISBN  978-0-8493-7653-5.
  4. ^ Shorvon SD, Perucca E, Fish D, Dodson WE (15 aprel 2008). Epilepsiya davolash. John Wiley & Sons. 657– betlar. ISBN  978-0-470-75245-6.
  5. ^ a b Klark KW, Trim CM (2013 yil 28-iyun). Veterinariya behushligi. Elsevier sog'liqni saqlash fanlari. 93– betlar. ISBN  978-0-7020-5423-5.
  6. ^ Furst S, Xostafi S, Fridman T (1995). "Sintetik va semizintetik opioid agonistlari va antagonistlarining tuzilishi-faoliyati munosabatlari". Hozirgi dorivor kimyo. 1 (6): 423–440.
  7. ^ Takemori AE, Hayashi G, Smits SE (oktyabr 1972). "Nalokson va diprenorfin bilan analjeziklarning miqdoriy antagonizmini o'rganish". Evropa farmakologiya jurnali. 20 (1): 85–92. doi:10.1016/0014-2999(72)90219-1. PMID  4637947.
  8. ^ "Dori vositasida davolash". SAMHSA.gov. 2015 yil sentyabr. 1.
  9. ^ Jessup DA, Klark BIZ, Jons KR, Klark R, Lens WR (dekabr 1985). "Karfentanil va ksilazin yordamida erkin cho'l cho'chqasi qo'ylari, tulun elkasi va yovvoyi otlarni immobilizatsiya qilish: nalokson, diprenorfin va yohimbin bilan reversal". Amerika veterinariya tibbiyot assotsiatsiyasi jurnali. 187 (11): 1253–4. PMID  4077657.
  10. ^ Alford BT, Burkhart RL, Jonson WP (Aprel 1974). "Etorfin va diprenorfin asir va erkin yashovchi sutemizuvchilarda immobilizatsiya qiluvchi va qaytaruvchi moddalar sifatida". Amerika veterinariya tibbiyot assotsiatsiyasi jurnali. 164 (7): 702–5. PMID  4817959.
  11. ^ Kalkett NA, Arnemo JM (2007). "Er yuzidagi quruq sutemizuvchilarning kimyoviy immobilizatsiyasi." Tranquilli WJ-da, Thurmon JC, Grimm KA (tahrir). Lumb va Jonsning veterinariya behushligi va og'riqsizlantirish (4-nashr). Filadelfiya: Lippinkot, Uilyams va Uilkins. p. 815.
  12. ^ Wolfensohn S, Lloyd M (15 Aprel 2008). Laboratoriya hayvonlarini boshqarish va farovonligi bo'yicha qo'llanma. John Wiley & Sons. 110–11 betlar. ISBN  978-1-4051-4777-4.
  13. ^ Miller RE, Fouler ME (2011 yil 11-iyul). Fowler hayvonot bog'i va yovvoyi hayvonlar tibbiyoti hozirgi terapiyasi. Elsevier sog'liqni saqlash fanlari. 1863- betlar. ISBN  978-1-4377-1985-7.
  14. ^ Harrie LS (1998 yil 1-iyul). Giyohvandlikka bog'liqlik muammolari: 1996 yil 59-yillik ilmiy simpozium materiallari. DIANE Publishing. 155– betlar. ISBN  978-0-7881-8130-6.
  15. ^ Traynor JR, Corbett AD, Kosterlitz HW (may 1987). "Diprenorfin Gvineya-cho'chqa ichakning myenterial pleksusidagi opioid kappa-retseptorlarida agonist faollikka ega". Evropa farmakologiya jurnali. 137 (1): 85–9. doi:10.1016/0014-2999(87)90185-3. PMID  3038579.