Ekadotril - Ecadotril

Ekadotril
Ecadotril.svg
Ismlar
IUPAC nomi
Benzil N-[(2S) -3- (asetilsülfanil) -2-benzilpropanoil] glitsinat
Identifikatorlar
3D model (JSmol )
ChEMBL
ChemSpider
UNII
Xususiyatlari
C21H23NO4S
Molyar massa385.48 g · mol−1
Boshqacha ko'rsatilmagan hollar bundan mustasno, ulardagi materiallar uchun ma'lumotlar keltirilgan standart holat (25 ° C [77 ° F], 100 kPa da).
Infobox ma'lumotnomalari

Ekadotril a neytral endopeptidaza inhibitori ((NEP.)[1]) EC 3.4.24.11[2]) va neytral endopeptidaza sifatida M13 peptidaza oilasining mavjudligi bilan aniqlanadi fosforamidon. Ekadotril bu (S)-enantiomer ning racekadotril. NEPga o'xshash fermentlar tarkibiga quyidagilar kiradi endotelin -konvertatsiya qiluvchi fermentlar.[3] Peptidaz M13 oilasi opioid peptidlar kabi oligopeptid (pro) -gormonlarni faollashtiradi yoki inaktiv qiladi,[3] neprilysin [3] Ushbu guruhning yana bir a'zosi, masalan metallopeptidazalar va aspartik holatida nukleofillar klani yoki oilasi, masalan MA, faol suv molekulasi.[1] Ushbu oila a'zolari uchun peptidaza domeni bakterial a'zoni ham o'z ichiga oladi va uning tarkibiga o'xshaydi termolizin ushbu oila a'zolari uchun taxmin qilinadigan faol sayt qoldiqlari va termolizinlar HEXXH motifida uchraydi.[4] Termolizin ingibitor bilan komplekslangan (S)-etim endopeptidaza EC 24-11 izomerik tiol o'z ichiga olgan inhibitorlari[5] (shuningdek, "enkefalinaz ").

Shuningdek qarang

Adabiyotlar

  1. ^ a b Le Moual H, Roques BP, Crine P, Boileau G (iyun 1993). "Endopeptidaza-24.11 ning rux bilan bog'lanish joyida potentsial metall koordinatsion aminokislota qoldiqlarini almashtirish". FEBS Lett. 324 (2): 196–200. doi:10.1016 / 0014-5793 (93) 81392-D. PMID  8099556.
  2. ^ Malfroy B, Shofild PR, Kuang VJ, Seeburg PH, Meyson AJ, Xentsel VJ (aprel 1987). "Molekulyar klonlash va kalamush enkefalinazasining aminokislotalar ketma-ketligi". Biokimyoviy va biofizik tadqiqotlar bo'yicha aloqa. 144 (1): 59–66. doi:10.1016 / S0006-291X (87) 80475-8. PMID  3555489.
  3. ^ a b v Turner AJ, Isaak RE, Coates D (2001 yil mart). "Sink metalloendopeptidazalarning neprilysin (NEP) oilasi: Genomika va funktsiyasi". BioEssays. 23 (3): 261–9. doi:10.1002 / 1521-1878 (200103) 23: 3 <261 :: AID-BIES1036> 3.0.CO; 2-K. PMID  11223883.
  4. ^ Rudner DZ, Fawett P, Losick R (1999 yil dekabr). "Membranaga bog'liq transkripsiya omillarining regulyatsiya qilingan proteolizida ishtirok etadigan membranaga o'rnatilgan metalloproteazlar oilasi". Proc Natl Acad Sci AQSh. 96 (26): 14765–14770. doi:10.1073 / pnas.96.26.14765. PMC  24722. PMID  10611287.
  5. ^ S. L. Roderik; M. C. Furni-Zaluski; B. P. Rokz; B. V. Metyus (1989 yil fevral). "Thiorphan va retro-thiorphan kristalli termolizinga bog'langan holda o'zaro teng ta'sir ko'rsatadi". Biokimyo. 28 (4): 1493–7. doi:10.1021 / bi00430a011. PMID  2719912.