J-113,397 - J-113,397

J-113,397
J-113,397 structure.png
Klinik ma'lumotlar
Boshqa ismlarJ-113,397
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC24H37N3O2
Molyar massa399.579 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NtekshirishY (bu nima?)  (tasdiqlash)

J-113,397 bu opioid dori uchun juda tanlangan antagonist bo'lgan birinchi birikma bo'lgan nosiseptin retseptorlari, shuningdek, ORL-1 retseptorlari sifatida tanilgan.[1][2] Boshqa opioid retseptorlari ustidan ORL-1 retseptorlari uchun bir necha yuz marta selektivdir,[3][4] va uning hayvonlardagi ta'siri rivojlanishning oldini olishni o'z ichiga oladi bag'rikenglik ga morfin,[5] oldini olish giperaljeziya intrakerebroventrikulyar administratsiya bilan qo'zg'atilgan nosiseptin (yetimin FQ),[6] shuningdek, stimulyatsiyasi dopamin ichida ozod qilish striatum,[7] bu foydali ta'sirini oshiradi kokain,[8] ammo davolashda klinik qo'llanilishi mumkin Parkinson kasalligi.[9][10][11]

Shuningdek qarang

Adabiyotlar

  1. ^ Kawamoto H, Ozaki S, Itoh Y, Miyaji M, Arai S, Nakashima H va boshq. (1999 yil dekabr). "Birinchi opioid retseptorlari o'xshash (ORL1) antagonistining birinchi kuchli va selektiv kichik molekulasi kashf etilishi: 1 - [(3R, 4R) -1-siklooktilmetil-3- gidroksimetil-4-piperidil] -3-etil-1, 3-dihidro -2H-benzimidazol-2-one (J-113397) ". Tibbiy kimyo jurnali. 42 (25): 5061–3. doi:10.1021 / jm990517p. PMID  10602690.
  2. ^ De Risi C, Piero Pollini G, Trapella C, Peretto I, Ronzoni S, Giardina GA (2001 yil iyul). "1 - [(3R, 4R) -1-siklooktilmetil-3-gidroksimetil-4-piperidil] -3-etil-1,3-dihidro-benzimidazol-2-onga (J-113397) yangi sintetik yondashuv, birinchi peptid bo'lmagan ORL-1 retseptorlari antagonisti ". Bioorganik va tibbiy kimyo. 9 (7): 1871–7. doi:10.1016 / s0968-0896 (01) 00085-2. PMID  11425589.
  3. ^ Ozaki S, Kawamoto H, Itoh Y, Miyaji M, Ivasava Y, Ohta H (yanvar 2000). "Kuchli va juda selektiv nonpeptidil nosiseptin / orfinin FQ retseptorlari (ORL1) antagonisti: J-113397". Evropa farmakologiya jurnali. 387 (3): R17-8. doi:10.1016 / s0014-2999 (99) 00822-5. PMID  10650183.
  4. ^ Smit ED, Ariane Vinson N, Zhong D, Berrang BD, Katanzaro JL, Tomas JB va boshq. (2008 yil yanvar). "ORL-1 antagonisti 1 ning yangi sintezi - [(3R, 4R) -1-siklooktilmetil-3-gidroksimetil-4-piperidinil] -3-etil-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-one ( J-113397) va kaltsiyni safarbar qilish tahlilidagi faollik ". Bioorganik va tibbiy kimyo. 16 (2): 822–9. doi:10.1016 / j.bmc.2007.10.023. PMC  2323199. PMID  17976996.
  5. ^ Chung S, Pohl S, Zeng J, Civelli O, Reinscheid RK (2006 yil iyul). "Endojen orfin FQ / nosiseptin morfinga bardoshlik rivojlanishida ishtirok etadi". Farmakologiya va eksperimental terapiya jurnali. 318 (1): 262–7. doi:10.1124 / jpet.106.103960. PMID  16595734. S2CID  15569763.
  6. ^ Ozaki S, Kawamoto H, Itoh Y, Miyaji M, Azuma T, Ichikava D va boshq. (2000 yil avgust). "J-113397 ning in vitro va in vivo farmakologik xarakteristikasi, kuchli va selektiv peptidil bo'lmagan ORL1 retseptorlari antagonisti". Evropa farmakologiya jurnali. 402 (1–2): 45–53. doi:10.1016 / s0014-2999 (00) 00520-3. PMID  10940356.
  7. ^ Marti M, Mela F, Veronesi C, Gerrini R, Salvadori S, Federici M va boshq. (2004 yil iyul). "Rats substantia nigra pars reticulata-da nositseptin / yetimin FQ retseptorlari signalizatsiyasining blokadasi nigrostriatal dopaminerjik transmissiya va vosita harakatini rag'batlantiradi". Neuroscience jurnali. 24 (30): 6659–66. doi:10.1523 / JNEUROSCI.0987-04.2004. PMID  15282268.
  8. ^ Markes P, Nguyen AT, Hamid A, Lutfy K (mart 2008). "Endogen OFQ / N / ORL-1 retseptorlari tizimi o'tkir kokainning foydali ta'sirini tartibga soladi". Neyrofarmakologiya. 54 (3): 564–8. doi:10.1016 / j.neuropharm.2007.11.003. PMC  2276976. PMID  18082848.
  9. ^ Marti M, Trapella C, Viaro R, Morari M (fevral 2007). "Nociceptin /phanin FQ retseptorlari antagonisti J-113397 va L-DOPA qo'shimcha ravishda eksperimental parkinsonizmni nigrotalamik yo'lni haddan tashqari inhibe qilish yo'li bilan susaytiradi". Neuroscience jurnali. 27 (6): 1297–307. doi:10.1523 / JNEUROSCI.4346-06.2007. PMID  17287504.
  10. ^ Viaro R, Sanches-Pernaute R, Marti M, Trapella C, Isakson O, Morari M (iyun 2008). "Nociceptin /phanin FQ retseptorlari blokadasi MPTP tomonidan chaqirilgan parkinsonizmni susaytiradi". Kasallikning neyrobiologiyasi. 30 (3): 430–8. doi:10.1016 / j.nbd.2008.02.011. PMC  2605654. PMID  18413287.
  11. ^ Visanji NP, de Bie RM, Johnston TH, McCreary AC, Brotchie JM, Fox SH (oktyabr 2008). "Nociceptin /phanin FQ (NOP) retseptorlari antagonisti J-113397, Parkinson kasalligining MPTP-lezyonlangan g'ayriinsoniy primat modelida levodopaning ta'sirini kuchaytiradi". Harakatning buzilishi. 23 (13): 1922–5. doi:10.1002 / mds.22086. PMID  18759357. S2CID  46116472.