Norbuprenorfin-3-glyukuronid - Norbuprenorphine-3-glucuronide

Norbuprenorfin-3-glyukuronid
Norbuprenorfin-3-glyukuronid.svg
Klinik ma'lumotlar
ATC kodi
  • Yo'q
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ECHA ma'lumot kartasi100.230.712 Buni Vikidatada tahrirlash
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC31H43NO10
Molyar massa589.682 g · mol−1
3D model (JSmol )

Norbuprenorfin-3-glyukuronid (N3G) asosiy hisoblanadi faol metabolit ning opioid modulyatori buprenorfin.[1] Unda bor qarindoshlik uchun b-opioid retseptorlari (Kmen = 300 nM) va nosiseptin retseptorlari (Kmen = 18 mM), lekin uchun emas m- yoki b-opioid retseptorlari.[1] N3G an agonist yoki antagonist avvalgi ikkita tegishli saytlarning har biri aniqlanmagan.[2] Hayvonlarda N3G hosil bo'lishi aniqlandi tinchlantirish, kamaydi harakatlanish va oz miqdordagi antinotsitepsiya, b-opioid retseptorlari agonistlarining ta'siriga mos keladigan xususiyatlar.[1] Bundan tashqari, N3G ning kamayishi aniqlandi gelgit hajmi lekin emas nafas olish tezligi.[1] Aksincha norbuprenorfin, ammo buprenorfinga o'xshash buprenorfin-3-glyukuronid, N3G a emas substrat uchun P-glikoprotein.[2] Biroq, bu juda yuqori hidrofilik tabiat, shunga qaramay N3G the qon-miya to'sig'i juda oz miqdorda.[2]

Shuningdek qarang

Adabiyotlar

  1. ^ a b v d Jigarrang SM, Xoltsman M, Kim T, Xarasch ED (dekabr 2011). "Buprenorfin metabolitlari, buprenorfin-3-glyukuronid va norbuprenorfin-3-glyukuronid, biologik faoldir". Anesteziologiya. 115 (6): 1251–60. doi:10.1097 / ALN.0b013e318238fea0. PMC  3560935. PMID  22037640.
  2. ^ a b v Jigarrang SM, Kempbell SD, Krafford A, Regina KJ, Xoltsman MJ, Xarasch ED (oktyabr 2012). "P-glikoprotein miyaning norbuprenorfin ta'sirlanishini va antinotsitseptsiyani hal qiluvchi omilidir". J. Farmakol. Muddati Ther. 343 (1): 53–61. doi:10.1124 / jpet.112.193433. PMC  3464040. PMID  22739506.