IBNtxA - IBNtxA

IBNtxA
IBNtxA structure.png
Klinik ma'lumotlar
ATC kodi
  • yo'q
Identifikatorlar
PubChem CID
ChemSpider
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC27H29MenN2O4
Molyar massa572.443 g · mol−1
3D model (JSmol )

IBNtxA, yoki 3-yodobenzoyl naltreksamin, atipik opioid og'riq qoldiruvchi olingan dori naltrekson. Hayvonlarni o'rganish jarayonida u blokirovka qilingan kuchli og'riq qoldiruvchi ta'sirlarni keltirib chiqaradi levallorfan [1]va shunday ko'rinadi m-opioid vositachilik qiladi, lekin u ishlab chiqara olmaydi ich qotishi yoki nafas olish tushkunligi, va na foydali va na nafratli[2] yilda shartli joy afzalligi protokollar.[3] Ushbu noodatiy xususiyatlar a da agonist ta'siridan kelib chiqadi deb o'ylashadi qo'shilish varianti yoki heterodimer m-opioid retseptorlari,[4] an'anaviy opioid dorilar tomonidan yo'naltirilgan klassik to'liq uzunlikdagi shaklda emas.[5]

Adabiyotlar

  1. ^ Majumdar S, Subrath J, Le Rouzic V, Polikar L, Burgman M, Nagakura K, Ocampo J, Haselton N, Pasternak AR, Grinnell S, Pan YX, Pasternak GW (2012). "Kesilgan ekson 11 bilan bog'liq m opioid retseptorlari (MOR-1) biriktiruvchi variantlariga yo'naltirilgan aril-naloksamid opiat analjezikalarini sintezi va baholash". J. Med. Kimyoviy. 55 (14): 6352–62. doi:10.1021 / jm300305c. PMC  3412067. PMID  22734622.
  2. ^ Majumdar S, Grinnell S, Le Rouzic V va boshq. (2011 yil dekabr). "Kesilgan G oqsillari bilan bog'langan mu opioid retseptorlari MOR-1 qo'shilish variantlari yon ta'sirga ega bo'lmagan kuchli opioid analjezikalari uchun maqsaddir". Proc. Natl. Akad. Ilmiy ish. AQSH. 108 (49): 19778–83. doi:10.1073 / pnas.1115231108. PMC  3241767. PMID  22106286.
  3. ^ Grinnell SG, Majumdar S, Narayan A, Le Rouzic V, Ansonoff M, Pintar JE, Pasternak GW (2014). "IBNtxA, nafas olish depressiyasiga ega bo'lmagan kuchli analjezikning kalamushidagi farmakologik tavsifi". J. Farmakol. Muddati Ther. 350 (3): 710–8. doi:10.1124 / jpet.114.213199. PMC  4152881. PMID  24970924.
  4. ^ Wieskopf JS, Pan YX, Marcovitz J, Tuttle AH, Majumdar S, Pidakala J, Pasternak GW, Mogil JS (2014). "IBNtxA ning keng spektrli analjezik samaradorligi mu-opioid retseptorlari genining ekzon 11 bilan bog'langan qo'shilish variantlari orqali amalga oshiriladi". Og'riq. 155 (10): 2063–70. doi:10.1016 / j.pain.2014.07.014. PMC  4372857. PMID  25093831.
  5. ^ Keck TM, Uddin MM, Babenko E, Vu C, Moura-Letts G. Atipik mu opioid retseptorlari agonisti IBNtxA ning javobgarligi va giyohvandlikka qarshi potentsiali. FASEB jurnali 31 (1 qo'shimcha), 985.4-985.4, 2017 yil