LY-2459989 - LY-2459989 - Wikipedia

LY-2459989
LY-2459989.svg
Klinik ma'lumotlar
Marshrutlari
ma'muriyat		Og'zaki, vena ichiga yuborish
ATC kodi
  • Yo'q
Farmakokinetik ma'lumotlar
Yo'q qilish yarim hayot15 daqiqa (rezus maymunlarda)[1]
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
UNII
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC23H22FN3O2
Molyar massa391.446 g · mol−1
3D model (JSmol )

LY-2459989 a jim antagonist ning b-opioid retseptorlari (KOR) tomonidan ishlab chiqilgan Eli Lilly kabi radioteratser yuqorida aytilganlarning retseptorlari, bilan belgilangan uglerod-11[1] yoki ftor-18.[2] U yuqori darajaga ega qarindoshlik KOR uchun (Kmen = 0,18 nM) va u uchun juda tanlangan m-opioid retseptorlari (Kmen = 7.68 nM) va b-opioid retseptorlari (Kmen = 91,3 nM) (boshqasiga nisbatan KOR uchun 43 martadan ortiq selektivlik) opioid retseptorlari ).[1] LY-2459989 - bu ftor - tarkibida analog va ning ergashgan birikmasi LY-2795050, birinchi KOR-selektiv antagonist radiotraser.[1] LY-2795050 ga nisbatan, LY-2459989 KOR ga nisbatan 4 baravar yuqori yaqinlikni va shunga o'xshash selektivlikni namoyish etadi, shuningdek juda yaxshilangan markaziy asab tizimi o'tkazuvchanlik (miya darajasi LY-2795050 darajasidan 6 baravar yuqori ekanligi aniqlandi).[1] Preparat qisqa muddatli ta'sirga ega bo'lib, inyeksiyadan keyin 30 daqiqada sarumda faqat 25% qoladi rezus maymunlari, uni dastur uchun ideal agentga aylantiradi biomedikal tasvirlash, masalan pozitron emissiya tomografiyasi (UY HAYVONI).[1]

LY-2459989-ning LY-2795050 dan tashqari, xuddi shunday harakatlari va potentsial ishlatilishi bilan o'xshash analoglari ham tavsiflangan.[3]

Shuningdek qarang

Adabiyotlar

  1. ^ a b v d e f Zheng MQ, Kim SJ, Holden D, Lin SF, Need A, Rash K, Barth V, Mitch C, Navarro A, Kapinos M, Maloney K, Ropchan J, Carson RE, Huang Y (2014). "B-opioid retseptorlari uchun yaxshilangan antagonist radioteratser: (11) C-LY2459989 sintezi va xarakteristikasi". J. Nukl. Med. 55 (7): 1185–91. doi:10.2967 / jnumed.114.138701. PMC  4826283. PMID  24854795.
  2. ^ Cai Z, Li S, Pracitto R, Navarro A, Shirali A, Ropchan J, Huang Y (2017). "Kappa opioid retseptorlarini PET orqali ko'rish uchun ftor-18-etiketli antagonist". ACS Chem Neurosci. 8 (1): 12–16. doi:10.1021 / acschemneuro.6b00268. PMID  27741398.
  3. ^ Mitch CH, Quimby SJ, Diaz N, Pedregal C, de la Torre MG, Ximenez A, Shi Q, Kanada EJ, Kaxl SD, Statnik MA, McKinzie DL, Benesh DR, Rash KS, Barth VN (2011). "Aminobenziloksiyarilamidlarning b opioid retseptorlari selektiv antagonistlari sifatida kashf etilishi: opioid retseptorlari antagonisti retseptorlari joylashishini kuzatuvchi klinikaga qadar qo'llanilishi". J. Med. Kimyoviy. 54 (23): 8000–12. doi:10.1021 / jm200789r. PMID  21958337.