RB-120 - RB-120 - Wikipedia

RB-120
RB120 Mesylate.png
Identifikatorlar
PubChem CID
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC25H34N2O3S3
Molyar massa506.74 g · mol−1
3D model (JSmol )

RB-120 (benzil (2S) -2 - {[(2S) -2 - ({[(2S) -2-amino-4-metilsulfanilbutil] disulfanil} metil) -3-fenilpropanoil] amino} propanoat) og'zaki ravishda faoldir analog dori RB-101.[1] Bu vazifasini bajaradi enkefalinaz inhibitori, bu ilmiy tadqiqotlarda qo'llaniladi. Vena ichiga yuborish orqali u RB-101dan taxminan uch barobar yoki RB101 ning izolyatsiya qilingan (S, S) izomeridan ikki baravar kuchliroqdir. Biroq, orqali i.p. ma'muriyat u nisbatan ikki baravar kuchliroqdir rasemik RB-101 va RB101 ning ajratilgan (S, S) izomerasi kabi kuchli. Davomida i.v. ma'muriyat RB120 nisbatan ikki baravar kuchsizroq morfin xususida og'riqsizlantirish ammo, u i.p.da 16 marta kuchsizroq. va p.o. ma'muriyat.[1]

Dozalash

RB 120, i.v.dan keyin 10 va 25 daqiqada sichqonchani quyruq-miltillash testida sezilarli dozaga bog'liq antinotsitseptiv reaktsiyani hosil qiladi. 12,5, 25 va 50 mg / kg dozalarda yuborish.[1] (odamlarda 2,0, 4,0 va 8,1 mg / kg ga teng).[2]

Analjezik ta'sir, odatda IV opioidlarga nisbatan sekinroq boshlanishi bilan yuzaga keldi, chunki bu enkefalinaz inhibisyonundan so'ng, og'riq qoldiruvchi ta'sir uchun etarlicha konsentratsiyaga erishilgunga qadar endogen enkefalinning parchalanmasdan to'planishi uchun bir oz vaqt ketishi mumkin, opioidlar uchun esa boshlanish orqali miyaga kirishni talab qiladi qon-miya to'sig'i lipofil molekulalari uchun tez sodir bo'ladi va opioid retseptorlari bilan bog'lanish bir zumda G-oqsil vositachiligida javob beradi va ikkinchi xabarchini ishlab chiqaradi, hech qanday nörotransmitterlarning de novo sinteziga ehtiyoj qolmaydi.

Adabiyotlar

  1. ^ a b v Noble F, Smadja C, Valverde O, Maldonado R, Coric P, Turcaud S va boshq. (1997 yil dekabr). "Birinchi og'zaki faol enkefalin-metabolizma qiluvchi ferment inhibitori RB 120 ning turli nosiseptiv stimullariga (termal, kimyoviy, elektr va yallig'lanish) og'riqni bostiruvchi ta'siri". Og'riq. 73 (3): 383–91. doi:10.1016 / S0304-3959 (97) 00125-5. PMID  9469529.
  2. ^ Nair AB, Jacob S (mart 2016). "Hayvonlar va odamlar o'rtasida dozani konversiyalash bo'yicha oddiy qo'llanma". Asosiy va klinik farmatsiya jurnali. 7 (2): 27–31. doi:10.4103/0976-0105.177703. PMC  4804402. PMID  27057123.