AM-251 (dori) - AM-251 (drug)

AM-251
AM2512d.png
AM2513d.png
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
ECHA ma'lumot kartasi100.162.062 Buni Vikidatada tahrirlash
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC22H21Cl2MenN4O
Molyar massa555.24 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (tasdiqlash)

AM-251 bu teskari agonist da CB1 kannabinoid retseptorlari. AM-251 tizimli ravishda juda yaqin rimonabant; ikkalasi ham biarilpirol kannabinoid retseptorlari antagonistlari. AM-251 da p-xlor ga biriktirilgan guruh fenil ning C-5 da o'rnini bosuvchi pirazol uzuk a bilan almashtiriladi p-yod guruh. Olingan birikma biroz yaxshiroq namoyish etadi majburiy yaqinlik uchun CB1 retseptorlari (K bilanmen rimonabantdan 7,5 nM), K ga egamen qiymati 11,5 nM, AM-251, ammo KB uchun ikki baravar ko'proq tanlangan1 rimonabant bilan solishtirganda retseptor.[1] Rimonabant singari, u qo'shimcha ravishda m-opioid retseptorlari antagonistidir[2] og'riq qoldiruvchi ta'sirni susaytiradi.[3]

Shuningdek qarang

Adabiyotlar

  1. ^ Lan R, Liu Q, Fan P, Lin S, Fernando SR, Makkalion D va boshq. (1999 yil fevral). "Pirazol hosilalarining kannabinoid retseptorlari antagonistlari kabi tuzilish-faollik munosabatlari". Tibbiy kimyo jurnali. 42 (4): 769–76. doi:10.1021 / jm980363y. PMID  10052983.
  2. ^ Seely KA, Brents LK, Franks LN, Rajasekaran M, Zimmerman SM, Fantegrossi WE, Prather PL (oktyabr 2012). "AM-251 va rimonabant mu-opioid retseptorlarida to'g'ridan-to'g'ri antagonist rolini o'ynaydi: opioid / kannabinoidning o'zaro ta'sirini o'rganish uchun ta'siri". Neyrofarmakologiya. 63 (5): 905–15. doi:10.1016 / j.neuropharm.2012.06.046. PMC  3408547. PMID  22771770.
  3. ^ Qarang, Ketrin A .; Brents, Liza K.; Franklar, Lirit N .; Rajasekaran, Mahesvari; Zimmerman, Sara M.; Fantegrossi, Uilyam E. Aksincha, Pol L. (oktyabr 2012). "AM-251 va rimonabant mu-opioid retseptorlarida to'g'ridan-to'g'ri antagonist rolini o'ynaydi: opioid / kannabinoidning o'zaro ta'sirini o'rganish uchun ta'siri". Neyrofarmakologiya. 63 (5): 905–915. doi:10.1016 / j.neuropharm.2012.06.046. PMC  3408547. PMID  22771770.