Dinalbufin sebacate - Dinalbuphine sebacate - Wikipedia

Dinalbufin sebacate
Dinalbuphine sebacate.svg
Klinik ma'lumotlar
Boshqa ismlarDNS; Nalbufin moyi; Sebacoyldinalbufin; SDN; Sebacoyl dinalbuphine ester; SDE; LT-1001
Marshrutlari
ma'muriyat		Mushak ichiga yuborish
Giyohvand moddalar sinfiOpioid og'riq qoldiruvchi
Farmakokinetik ma'lumotlar
Bioavailability• IM: 85,4% (nisbatan nalbufin )[1]
MetabolizmGidroliz[2]
MetabolitlarNalbufin[1]
Yo'q qilish yarim hayot• DNS: 83,2 soat (o'rtacha assimilyatsiya vaqti: 145,2 soat)[1]
• Nalbufin: 4,0 soat
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC52H68N2O10
Molyar massa881.120 g · mol−1
3D model (JSmol )

Dinalbufin sebacate (DNS), shuningdek, nomi bilan tanilgan nalbufin moyi yoki kabi sebacoyl dinalbuphine ester (SDE) va tovar nomi ostida sotiladi Naldebain, boshqarilmaydi opioid og'riq qoldiruvchi bu 7 kunlik uzoq muddatli sifatida ishlatiladi in'ektsiya o'rtacha va og'ir darajadagi davolanishda operatsiyadan keyingi og'riq.[3][4][5] U professor Oliver Yoa-Pu Xu (Milliy mudofaa tibbiyot markazi) tomonidan ixtiro qilingan va Lumosa Terapevtikasi bilan ishlab chiqilgan. Naldebain tomonidan bozor ma'qullandi Tayvan FDA 2017 yil mart oyida va Sog'liqni saqlash fanlari vakolati ning Singapur 2020 yil dekabrda.[3][4][6] Rivojlanish davom etmoqda Qo'shma Shtatlar, Xitoy, Shveytsariya, Tailand va Malayziya.[7] Murakkab a dizel ning nalbufin (Nubain) a orqali qo'shildi yog 'kislotasi bog'lovchi va uzoq muddatli vazifasini bajaradi oldingi dori nalbufinning sekinligi gidroliz.[5][2][8] Kengaytirish uchun ishlab chiqilgan harakatning davomiyligi qisqa muddatli va tez-tez in'ektsiya qilishni talab qiladigan nalbufinning.[9][5][2][1] Nalbufinni har 4 soatda 6 soatda AOK qilish kerak bo'lsa, DNS ning bir marta yuborilishi 7 kundan 10 kungacha davom etadi.[5] Nalbufin va shuning uchun DNS, a aralash agonist / antagonist opioid modulyatori, yoki aniqroq mo''tadil sifatidasamaradorlik qisman agonist yoki antagonist ning m-opioid retseptorlari va yuqori sifatidasamaradorlik qisman agonist ning b-opioid retseptorlari.[5][10][11][12][13]

Tibbiy maqsadlarda foydalanish[14]

NALDEBAIN mushak ichiga yuborilgan jarrohlikdan keyingi mo''tadil va og'ir og'riqlarni kamaytirish uchun ko'rsatiladi. Mahsulot bir martalik ishlatiladigan flakonlarda mavjud; IM in'ektsiyasi uchun 2 ml bitta ishlatiladigan shisha (75 mg / ml) kartonga qadoqlangan.

Tayvanda sotiladigan Naldebain to'plami

Mexanizm[14]

IM in'ektsiyasida dinalbufin sebacate (DNS) ning tarqalish mexanizmi quyidagicha:

1. AOK qilingan Naldebain avval mushakda yog 'omborini hosil qiladi

2. Neft bazasi asta-sekin atrofdagi to'qimalarda mayda tomchilarga tarqaldi

3. DNS preparati yog 'tomchilari yuzasidan tarqaldi va bo'shatilgandan so'ng, prodrugning ozgina qismi esterazalar tomonidan gidrolizlanib, atrofdagi to'qima hujayralarida faol moddasi - nalbupinni chiqarib yubordi, oldingi preparatning ko'p qismi esa mahalliy to'qimalarni drenajlash orqali qon oqimi (masalan, limfa oqimi) va qondagi nalbupinga gidrolizlanadi.

Adabiyotlar

  1. ^ a b v d Tien YE, Huang WC, Kuo HY, Tai L, Uang YS, Chern WH, Huang JD (2017 yil noyabr). "Kengaytirilgan formulada mushak ichiga mushak ichiga in'ektsiya qilinganidan keyin dinalbufin sebacate va nalbuphine farmakokinetikasi". Biofarm giyohvand moddalar disposeri. 38 (8): 494–497. doi:10.1002 / bdd.2088. PMID  28741675. S2CID  10814898.
  2. ^ a b v Pao LH, Xsiong CH, Xu OY, Vang JJ, Xo ST (mart 2005). "Sebakoyl dinalbufinning metabolizmi va farmakokinetikasini in vitro va in vivo jonli ravishda baholash". Dori vositasi. Disposlar. 33 (3): 395–402. doi:10.1124 / dmd.104.002451. PMID  15608131. S2CID  13206545.
  3. ^ a b "Dinalbuphine sebacate - Lumosa Therapeutics - AdisInsight". adisinsight.springer.com.
  4. ^ a b "AQShda Naldebain (R) ishlab chiqarishda Camargo farmatsevtika xizmatlari bilan Lumosa Therapeutics sheriklari". www.prnewswire.com.
  5. ^ a b v d e Yeh CY, Jao SW, Chen JS, Fan CW, Chen HH, Hsieh PS, Wu CC, Li CC, Kuo YH, Hsieh MC, Huang WS, Chung YC, Liou TY, Chiu HH, Tseng WK, Li KC, Vang JY. (2017 yil may). "Uzoq muddatli analjeziya uchun sebacoyl dinalbuphine Ester kengaytirilgan relejli in'ektsiyasi: hemoroidektomiya bilan shug'ullanadigan bemorlarda ko'p markazli, tasodifiy, ikki marta ko'r va platsebo nazorati ostida o'tkazilgan tadqiqot". Klinik J og'rig'i. 33 (5): 429–434. doi:10.1097 / AJP.0000000000000417. PMID  27518486. S2CID  21247898.
  6. ^ "Lumosa Therapeutics Co., Ltd., LinkedIn: #analgesic #HSA #ASEAN". www.linkedin.com. Olingan 2020-12-18.
  7. ^ "Lumosa terapiyasi". www.lumosa.com.tw. Olingan 2020-12-18.
  8. ^ Pao LH, Xsiong CH, Xu OY, Xo ST (sentyabr 2000). "Itlar plazmasida nalbufin va uning oldingi dori-darmonlari, sebacoyl dinalbuphine esterini bir vaqtning o'zida aniqlash uchun yuqori samarali suyuq xromatografik usul va itlarda farmakokinetik tadqiqotlarga qo'llash". J. Xromatogr. B. 746 (2): 241–7. doi:10.1016 / S0378-4347 (00) 00326-1. PMID  11076077.
  9. ^ Xuang, Pei-Vey; Liu, Xang-Ta; Xsiong, Cheng-Xyuey; Pao, Li-Xen; Lu, Chih-Cherng; Xo, Shung-Tay; Xu, Oliver Yoa-Pu (2013 yil iyul). "Ultra samarali suyuqlik xromatografiyasi-tandem mass-spektrometriyasi bilan inson plazmasida nalbufin va uning oldingi dori-darmonli sebacoly dinalbuphine esterini aniqlash va uni odamlarda farmakokinetik tadqiqotga qo'llash: UPLC-MS / MS miqdorini aniqlash nalbufin va sebacoly dinalbuphine". Biomedikal kromatografiya. 27 (7): 831–837. doi:10.1002 / bmc.2867.
  10. ^ Narver HL (mart 2015). "Nalbufin, boshqarilmaydigan opioid analjezikasi va uning tadqiqot sichqonlarida potentsial ishlatilishi". Lab Anim (Nyu-York). 44 (3): 106–10. doi:10.1038 / laban.701. PMID  25693108. S2CID  25378355.
  11. ^ Shmidt WK, Tam SW, Shotzberger GS, Smit DH, Klark R, Vernier VG (1985 yil fevral). "Nalbufin". Giyohvand moddalarga qaramlik. 14 (3–4): 339–62. doi:10.1016/0376-8716(85)90066-3. PMID  2986929.
  12. ^ Pol G. Barash (2009). Klinik behushlik. Lippincott Uilyams va Uilkins. 489– betlar. ISBN  978-0-7817-8763-5.
  13. ^ Peng X, Knapp BI, Bidlack JM, Neumeyer JL (2007 yil may). "Mu, delta va kappa opioid retseptorlarida nalbufin, naltrekson va nalokson bilan bog'langan butorfan o'z ichiga olgan ikki valentli ligandlarning farmakologik xususiyatlari". J. Med. Kimyoviy. 50 (9): 2254–8. doi:10.1021 / jm061327z. PMC  3357624. PMID  17407276.
  14. ^ a b "Lumosa terapiyasi". www.lumosa.com.tw. Olingan 2020-12-18.

Tashqi havolalar