DAMGO - DAMGO

DAMGO
DAMGO.png
Ismlar
IUPAC nomi
(2S)-2-[[2-[[(2R)-2-[[(2S) -2-Amino-3- (4-gidroksifenil) propanoil] amino] propanoyl] amino] asetil] -metilamino] -N- (2-gidroksietil) -3-fenilpropanamid
Boshqa ismlar
Ala2-MePhe4-Glyol5-Enkefalin, DAGO, DAMGE
Identifikatorlar
3D model (JSmol )
ChEMBL
ChemSpider
Xususiyatlari
C26H35N5O6
Molyar massa513.595 g · mol−1
Boshqacha ko'rsatilmagan hollar bundan mustasno, ulardagi materiallar uchun ma'lumotlar keltirilgan standart holat (25 ° C [77 ° F], 100 kPa da).
☒N tasdiqlang (nima bu tekshirishY☒N ?)
Infobox ma'lumotnomalari

DAMGO ([D.-Ala2, N-MePhe4, Gly-ol] -enkephalin) sintetik hisoblanadi opioid peptid yuqori bilan m-opioid retseptorlari o'ziga xoslik. U biologik barqaror analog sifatida sintez qilingan b-opioid retseptorlari - endogenni afzal ko'rish opioidlar, leu- va met-enkefalin.[1] DAMGO ning kristalli tuzilishi bilan bog'langan µ opioid retseptorlari ga juda o'xshash majburiy pozitsiyani ochib beradi morfinanlar.[2]

Uning tuzilishi H-Tyr-D.-Ala-Gly-N-MePhe-Gly-ol.

DAMGO opioidni davolashda bemorlar uchun afyun bardoshligini kamaytirish yoki kamaytirish imkoniyati uchun eksperimental sharoitlarda ishlatilgan. Sichqonlardagi bunday davolash, morfin yuborilishiga DAMGO qo'shib, etti kundan keyin morfin kalamushlarga DAMGO bilan birga yuborilganda birinchi kun bilan bir xil dozada ta'sir qilganligini ko'rsatdi. Xuddi shu hafta davomida, ammo DAMGO'siz morfin dozasini qo'llagan kalamushlarning alohida nazorat guruhi ushbu haftaning oxiriga kelib bag'rikenglikni oshirdi va analjezik samaradorligini pasaytirdi.[3][4][5]

Shuningdek qarang

Adabiyotlar

  1. ^ Xanda BK, Land AC, Lord JA, Morgan BA, Rance MJ, Smit CF (aprel, 1981). "M-opiat retseptorlarida selektiv agonist faollikka ega b-LPH61-64 analoglari". Evropa farmakologiya jurnali. 70 (4): 531–40. doi:10.1016/0014-2999(81)90364-2. PMID  6263640.
  2. ^ Koehl A, Xu X, Maeda S, Zhang Y, Qu Q, Paggi JM va boshq. (Iyun 2018). "Opioid retseptorlari-Gi tuzilishi". Tabiat. 558 (7711): 547–552. doi:10.1038 / s41586-018-0219-7. PMC  6317904. PMID  29899455.
  3. ^ Radler D (2002 yil 25-yanvar). "Morfinga nisbatan bag'rikenglikni kamaytirish og'riqni davolashga yordam beradi".. Daily University Science News (UniSci). UniScience News Net, Inc.
  4. ^ Fin AK, Whistler JL (dekabr 2001). "Mu opioid retseptorlari endotsitozi bag'rikenglikni pasaytiradi va opiatni olib tashlashning uyali belgisidir". Neyron. 32 (5): 829–839. doi:10.1016 / S0896-6273 (01) 00517-7. PMID  11738029. S2CID  16396686.
  5. ^ He L, Fong J, von Zastrow M, Whistler JL (2002 yil yanvar). "Opioid retseptorlari savdosi va retseptorlari oligomerizatsiyasi orqali morfin bardoshligini tartibga solish". Hujayra. 108 (2): 271–82. doi:10.1016 / S0092-8674 (02) 00613-X. PMID  11832216. S2CID  15933405.