Dipropanoylmorfin - Dipropanoylmorphine

Dipropanoylmorfin
Dipropanoylmorphine.svg
Klinik ma'lumotlar
Boshqa ismlarDipropanoylmorfin, dipropionilmorfin
ATC kodi
  • yo'q
Huquqiy holat
Huquqiy holat
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
ChemSpider
UNII
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
ECHA ma'lumot kartasi100.031.073 Buni Vikidatada tahrirlash
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC23H27NO5
Molyar massa397.471 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (tasdiqlash)

Dipropanoylmorfin (Dipropionilmorfin AQSh ingliz tilida) an afyun lotin, 3,6-dipropanoil Ester ning morfin. U 1972 yilda an og'riq qoldiruvchi.[1] Ba'zi mamlakatlarda bu og'irlikni kamaytirish uchun kamdan kam qo'llaniladi og'riq masalan, terminal sabab bo'lgan saraton ga alternativa sifatida diamorfin (geroin) va morfin. Preparat birinchi bo'lib taxminan 1875 yilda Buyuk Britaniyada boshqa ko'plab morfin efirlari bilan birgalikda sintez qilingan, ularning barchasi o'sha paytda saqlanib qolgan, ba'zilari keyinchalik ishlab chiqilgan. geroin (1898), atsetilpropionilmorfin (1923), dibenzoylmorfin (1900 va / yoki 1924) va boshqalar. Ushbu preparatning nomi 3,6-dipropanoylmorfin sifatida berilgan va uning 6-mono-asetillangan homologi ham 3,6-diformilmorfin va 6-formilmorfin singari uzoqroq ta'sir qiluvchi geroinga o'xshash dori.[1]

Dipropanoylmorfin, kamdan-kam ishlatilsa ham, uning o'rniga xavfsizroq va o'ziga qaram bo'lmagan alternativ hisoblanadi. morfin. Dipropanoylmorfinni morfin bilan taqqoslagan tadqiqotlar va klinik tadqiqotlar natijalarga olib keldi, natijada morfin bilan nojo'ya ta'sirlar tez-tez uchraydi. Nafas olish depressiyasi, eyforiya, haddan tashqari tinchlantirish va uyquchanlik (ko'ngilochar opioid foydalanuvchilari tomonidan "bosh irg'ish" deb ataladi), ich qotishi, mioz (aniq o'quvchilar), ko'ngil aynish, bradikardiya morfindan dipropanoylmorfinga nisbatan morfinga nisbatan ko'proq qiziqish uyg'otishi va morfinga jiddiy jismoniy va psixologik bog'liqligi.

Dipropanoylmorfin diamorfin va morfinga nisbatan bir oz sekinroq harakat qiladi, ammo uzoqroq davom etadi va yuqori lipofilligi tufayli og'irligi jihatidan biroz kuchliroqdir.[2] Morfin / geroinga o'xshash profilga ega va boshqalarga xos bo'lgan opioid uchun nojo'ya ta'sirlar odatda nisbatan yumshoq bo'ladi opioidlar. Dipropanoylmorfin bilan bog'liq bo'lgan eng keng tarqalgan yon ta'sirlar quyidagilardir qichishish, ko'ngil aynish va nafas olish tushkunligi.

Dipropanoylmorfin morfin bilan reaksiyaga kirishib tayyorlanadi propionik angidrid, morfin bilan reaksiyaga kirishish orqali geroin qanday hosil bo'lishiga o'xshash tarzda sirka angidrid.

Esa sirka angidrid noqonuniy bozor uchun morfindan geroin ishlab chiqarishda potentsial ishlatilishi sababli butun dunyoda cheklangan kimyoviy moddadir, bu kimyoviy moddalar kabi dori-darmonlarni ishlab chiqarish uchun juda ko'p miqdorda ishlatiladi. aspirin. Propanoik angidrid, ammo kamroq qo'llaniladi. Garchi u bir qator farmatsevtika mahsulotlarini ishlab chiqarishda ishlatilsa-da, ularning hech biri deyarli ko'p miqdorda ishlab chiqarilmaydi va propanoid angidridning bir grammdan katta miqdorda sotilishi ko'plab mamlakatlarda hisobot berilishi kerak, chunki uni ishlab chiqarishda foydalanish mumkin fentanil sintetik opiat turlari.

Adabiyotlar

  1. ^ a b May EL, Jacobson AE (1977 yil fevral). "6-atsetil-va 3,6-diatsetilmorfin homologlarining kimyosi va farmakologiyasi". Farmatsevtika fanlari jurnali. 66 (2): 285–6. doi:10.1002 / jps.2600660242. PMID  402470.
  2. ^ Ouen JA, Nakatsu K (aprel 1984). "Morfin diesterlari. II. Qonda metabolizm va kalamushdagi og'riq qoldiruvchi faollik". Kanada fiziologiya va farmakologiya jurnali. 62 (4): 452–6. doi:10.1139 / y84-072. PMID  6733592.