Difenoksin - Difenoxin

Difenoksin
Difenoksin.svg
Difenoksin-3D-balls.png
Klinik ma'lumotlar
Boshqa ismlarDifenoksin, Motofen
AHFS /Drugs.comGiyohvand moddalarning xalqaro nomlari
ATC kodi
Huquqiy holat
Huquqiy holat
  • AU: S8 (Nazorat ostidagi dori)
  • CA: I jadval
  • DE: Faqat retsept (Anlage II yuqori dozalarda) agar atropin sulfat bilan birlashtirilsa
  • BIZ: I jadval (o'z-o'zidan); IV-V reja (atropin bilan)
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC28H28N2O2
Molyar massa424.544 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NtekshirishY (bu nima?)  (tasdiqlash)

Difenoksin (Motofen, R-15403) an opioid ko'pincha ishlatiladigan preparat atropin, diareyani davolash uchun.[1] Bu asosiy metabolitdir difenoksilat.[2][3]:558

Birinchi marta AQShda 1978 yilda tasdiqlangan[4] va 1980 yilda sobiq G'arbiy Germaniyada.[5]:485

Difenoksin qonning miya to'sig'idan o'tib, ba'zi bir eyforiyani keltirib chiqaradi; suiiste'mol qilish va haddan tashqari dozani kamaytirish uchun ko'pincha atropin bilan birga sotiladi yoki qo'llaniladi.[1]

Mavjud shakllar

Zino qiluvchi sifatida ishlatilganda atropinni suiiste'mol qilishni to'xtatuvchi ta'siri kombinatsiyaning rekreatsion foydalanish potentsialini kamaytirishda samarali. Bu mexanizmlarni birlashtiradi nalokson va paratsetamol dozani oshirib yuborish ehtimolini oshirib, zararli va / yoki o'limga olib keladigan (tez-tez ishlatib turadigan suiste'mol qilishni to'xtatuvchi yana ikkita agent). oqibatlar (paratsetamol singari), shuningdek, opioid eyforiyani "buzadigan" noxush nojo'ya ta'sirlarni ishonchli ishlab chiqarishdan tashqari, suiiste'molchilarni boshlang'ich tajribasidan so'ng (nalokson kabi) dozasini oshirib yuborishdan qaytaradi. Bu boshqa bir afyunni kuchaytirish uchun bir martalik difenoksinning dozalarini ishlatishni to'xtatmaydi, bitta tabletkaning antikolerjik faolligi, aslida, bir yoki bir nechta opioidni birlashtirishga o'xshash usulda opioiddan foydalanishning yoqimli ta'sirini kuchaytiradi. orfenadrin.

Yon effektlar

Yuqori dozalarda kuchli CNS ta'siri mavjud va bunday yuqori dozalarda atropin odatiy holga olib keladi antikolinerjik yon ta'siri, kabi tashvish, disforiya va deliryum. Haddan tashqari foydalanish yoki dozani oshirib yuborish ich qotishini keltirib chiqaradi va rivojlanishiga yordam beradi megakolon dozani oshirib yuborishning klassik alomatlari, shu jumladan potentsial o'lik nafas olish depressiyasi.[1] 1990 yillarda bolalarning CNS yon ta'siridan kelib chiqqan holda, bolalarda ulardan foydalanish cheklangan edi, ular orasida anoreksiya, ko'ngil aynishi va qayt qilish, bosh og'rig'i, uyquchanlik, chalkashlik, uyqusizlik, bosh aylanishi, bezovtalik, eyforiya va depressiya mavjud edi.[2]

Ta'sir mexanizmi

Difenoksin yuqori darajadagi periferik / markaziy ta'sirga ega, asosan turli xillarda ishlaydi opioid retseptorlari ichaklarda.[6] U yuqori dozalarda sezilarli darajada markaziy ta'sir ko'rsatishga qodir bo'lsa-da, normal terapevtik doiradagi dozalar odatda idrokni yomonlashtirmaydi yoki propriosepsiya, natijada terapevtik faollik bilan deyarli tenglashadi loperamid (Imodium). Dozalarning ko'payishi markaziy opioid ta'sirining sezilarli bo'lishiga olib keladi (va tarkibida tarkibida antiogolerik ta'sirlar ham mavjud bo'lsa) tropan alkaloidi ). Shuning uchun diareyaga qarshi kuchli opioid opsiyalari bo'yicha cheklangan afzalliklar mavjud (masalan, morfin ) diareya holatini davolashda, normal yoki o'rtacha darajada ko'paygan difenoksin dozalariga javob bera olmaydigan va aslida bunday sharoitda zararli bo'lishi mumkin, agar ishlatiladigan formulada atropin yoki giyosiyamin.

Huquqiy holat

Difenoksin a I jadval AQShda o'z-o'zidan dori; atropin bilan birikma kam cheklangan toifaga kiradi IV jadval zinokor tufayli (suiiste'mol qilishni taqiqlovchi zino qiluvchi vositani qo'shib, opioidlarni osonroq qilish amaliyoti Qo'shma Shtatlarda odatiy holdir). I-jadvaldagi sof difenoksin 50 gramm kvotaga va 9168 ACSCN-ga ega. IV-jadvalda difenoksin va atropin kombinatsiyasi DEA ACSCN-ga 9167 va IV-jadvalda bo'lishiga yillik ishlab chiqarish kvotasi berilmagan. .[7]

Adabiyotlar

  1. ^ a b v Skarlett Y (2004 yil yanvar). "Fekal inkontinansni tibbiy boshqarish". Gastroenterologiya. 126 (1 ta qo'shimcha 1): S55-63. doi:10.1053 / j.gastro.2003.10.007. PMID  14978639.
  2. ^ a b Birlashgan Millatlar Tashkilotining Iqtisodiy va ijtimoiy masalalar bo'yicha departamenti (2005). "Iste'mol qilish va / yoki sotish taqiqlangan, olib qo'yilgan, qattiq cheklangan yoki hukumatlar tomonidan tasdiqlanmagan mahsulotlarning birlashtirilgan ro'yxati" (PDF). Nyu-York: Birlashgan Millatlar Tashkiloti. p. 109. Olingan 5 noyabr 2020.
  3. ^ Katzung BG, Masters SB, Trevor AJ (2012). Asosiy va klinik farmakologiya (12-nashr). Nyu-York: McGraw-Hill Medical. ISBN  9780071764025.
  4. ^ "Dori vositalari @ FDA: FDA tomonidan tasdiqlangan giyohvand moddalar". www.accessdata.fda.gov. Olingan 5 noyabr 2020.
  5. ^ Sittig M (1988). Farmatsevtika ishlab chiqarish entsiklopediyasi. 1–2 (2-nashr). Uilyam Endryu nashriyoti / Noyes. ISBN  9780815511441.
  6. ^ Jekson LS, Stafford JE (1987 yil noyabr). "Difenoksilat gidroxlorid (Lomotil) ning asosiy metaboliti bo'lgan difenoksilik kislota o'lchash uchun radioimmunoassayni baholash va inson plazmasida qo'llash". Farmakologik usullar jurnali. 18 (3): 189–97. doi:10.1016/0160-5402(87)90069-6. PMID  3682841.
  7. ^ "Amallarni rejalashtirish ro'yxatlari, boshqariladigan moddalar, boshqariladigan kimyoviy moddalar (to'q sariq kitob)" (PDF). Narkotik moddalarini nazorat qilish agentligi. 2016 yil may.